注射用阿莫西林钠

通用名称：注射用阿莫西林钠

英文名称：Amoxicillin Sodium for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Amoxilinna

【成份】

本品主要成份：阿莫西林钠。无辅料。

化学名称：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠。

化学结构式：

分子式：C16H18N3NaO5S

分子量：419.46

【性状】本品为白色或类白色粉末或结晶。

【适应症】

阿莫西林适用于敏感菌（不产β-内酰胺酶菌株）所致下列感染中病情较重需要住院**或不能口服的患者：

1．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。

2．大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。

3．溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。

4．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性**、肺炎等下呼吸道感染。

5．本品尚可用于**伤寒及钩端螺旋体病。

【规格】（1）0.5g ； （2）1.0g； （3）2.0g（按C16H18N3O5S计算）

【用法和用量】

肌内注射或稀释后静脉滴注给药。

成人一次0.5～1g，每6～8小时1次。小儿一日剂量按体重50～100mg/Kg，分3～4次给药。

肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者每12小时0.25～0.5g；内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25～0.5g。血液透析可清除本品，每次血液透析后应给予阿莫西林1g。严重感染时可与舒巴坦按2:1合用，成人每次本品2.0g；舒巴坦1.0g，用适量灭菌注射用水溶解，并加入5%葡萄糖溶液150-200ml中静脉滴入，美8小时1次。

【不良反应】

1．恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。

2．皮疹、药物热和**等过敏反应。

3．贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。

4．血清氨基转移酶可轻度增高。

5．由**或耐药菌引起的二重感染。

6．偶见兴奋、焦虑、**、头晕及行为异常等中枢神经系统症状。

【禁忌】青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

【注意事项】

1．青霉素类药物偶可致过敏性休克，尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史的患者。用药前必须详细询问药物过敏史并作青霉素皮肤试验。如发生过敏性休克，应就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等**措施。

2．传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹，应避免使用。

3．疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。

4．阿莫西林可导致采用Benedit或Fehling试剂的尿糖试验出现假阳性。

5．下列情况应慎用：(1)有**、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。(2)老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量。

6．大剂量应用时，应注意检测血清钠。

7．建议医务人员严格按照药品说明书规定的用法用量给药，用药过程应加强肾功能检测，避免单次剂量过大、浓度过高、滴速过快或长时间使用；对肾功能障碍患者、老年患者应注意调整用药剂量，对于未成年患者应按体重给药，并应告知监护人风险，加强随访和监测。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物生殖试验显示，10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究，鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应，孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能导致婴儿过敏。

【儿童用药】

小儿一日剂量按体重50～100mg/Kg，分3～4次给药。

【老年患者用药】 尚不明确。

【药物相互作用】

1.氯霉素、红霉素、四环霉素、磺胺药等抑菌药可干扰青霉素的杀菌活性，不宜与本品合用，尤其在重症感染时。

2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺可使青霉素在肾小管的排泄减少，血药浓度增高，半衰期延迟，**增加。

3.配伍禁忌：重金属中的铜、锌、汞、酸性溶液、氧化剂或还原剂中的羟基化合物及锌化物制造的橡皮管及【瓶塞均可使本品活力下降。

4.本品静脉滴注时若加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B、C等类药品后将出现浑浊。

【药物过量】

在一项51名儿童患者参与的前瞻性研究提示，阿莫西林给药剂量不超过250mg/Kg时不引起显著临床症状。有报道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿，但肾功能损害在停药后可逆。

【药理毒理】

阿莫西林为半合成青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。

【药代动力学】

肌内注射阿莫西林钠0.5g后达峰时间为1小时，血药峰浓度(Cmax)为14mg/L，与同剂量阿莫西林口服后的血药峰浓度相近。静脉注射本品0.5g后5分钟血药浓度为42.6mg/L，5小时后为1mg/L。本品在多数组织和体液中分布良好。静脉注射本品2g后1.5小时脑脊液中的药物浓度为2.9～40.0mg/L。本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%～20%。本品血消除半衰期(t1/2)为1.08小时，60%以上以原型药自尿中排出，约24%药物在肝内代谢，尚有少量经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品，腹膜透析则无清除本品的作用。

【贮藏】遮光，密封保存。

【包装】低硼硅玻璃管制注射剂瓶装，1瓶/盒，10瓶/盒。

【有效期】24个月

【执行标准】《中国药典》2010年版二部。

【批准文号】（1）0.5g：国药准字H20055775 （2）1.0g：国药准字H20073296

（3）2.0g：国药准字H20073296