通用名称：注射用阿莫西林钠
英文名称：Amoxicillin Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Amoxilinna
【成份】
本品主要成份：阿莫西林钠。无辅料。
化学名称：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠。
化学结构式：
分子式：C16H18N3NaO5S
分子量：419.46
【性状】本品为白色或类白色粉末或结晶。
【适应症】
阿莫西林适用于敏感菌（不产β-内酰胺酶菌株）所致下列感染中病情较重需要住院治疗或不能口服的患者：
1．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。
2．大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。
3．溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。
4．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
5．本品尚可用于治疗伤寒及钩端螺旋体病。
【规格】（1）0.5g ； （2）1.0g； （3）2.0g（按C16H18N3O5S计算）
【用法和用量】
肌内注射或稀释后静脉滴注给药。
成人一次0.5～1g，每6～8小时1次。小儿一日剂量按体重50～100mg/Kg，分3～4次给药。
肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者每12小时0.25～0.5g；内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25～0.5g。血液透析可清除本品，每次血液透析后应给予阿莫西林1g。严重感染时可与舒巴坦按2:1合用，成人每次本品2.0g；舒巴坦1.0g，用适量灭菌注射用水溶解，并加入5%葡萄糖溶液150-200ml中静脉滴入，美8小时1次。
【不良反应】
1．恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。
2．皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。
3．贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。
4．血清氨基转移酶可轻度增高。
5．由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
6．偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕及行为异常等中枢神经系统症状。
【禁忌】青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【注意事项】
1．青霉素类药物偶可致过敏性休克，尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史的患者。用药前必须详细询问药物过敏史并作青霉素皮肤试验。如发生过敏性休克，应就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
2．传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹，应避免使用。
3．疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。
4．阿莫西林可导致采用Benedit或Fehling试剂的尿糖试验出现假阳性。
5．下列情况应慎用：(1)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。(2)老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量。
6．大剂量应用时，应注意检测血清钠。
7．建议医务人员严格按照药品说明书规定的用法用量给药，用药过程应加强肾功能检测，避免单次剂量过大、浓度过高、滴速过快或长时间使用；对肾功能障碍患者、老年患者应注意调整用药剂量，对于未成年患者应按体重给药，并应告知监护人风险，加强随访和监测。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物生殖试验显示，10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究，鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应，孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能导致婴儿过敏。
【儿童用药】
小儿一日剂量按体重50～100mg/Kg，分3～4次给药。
【老年患者用药】 尚不明确。
【药物相互作用】
1.氯霉素、红霉素、四环霉素、磺胺药等抑菌药可干扰青霉素的杀菌活性，不宜与本品合用，尤其在重症感染时。
2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺可使青霉素在肾小管的排泄减少，血药浓度增高，半衰期延迟，**增加。
3.配伍禁忌：重金属中的铜、锌、汞、酸性溶液、氧化剂或还原剂中的羟基化合物及锌化物制造的橡皮管及【瓶塞均可使本品活力下降。
4.本品静脉滴注时若加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B、C等类药品后将出现浑浊。
【药物过量】
在一项51名儿童患者参与的前瞻性研究提示，阿莫西林给药剂量不超过250mg/Kg时不引起显著临床症状。有报道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿，但肾功能损害在停药后可逆。
【药理毒理】
阿莫西林为半合成青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。
【药代动力学】
肌内注射阿莫西林钠0.5g后达峰时间为1小时，血药峰浓度(Cmax)为14mg/L，与同剂量阿莫西林口服后的血药峰浓度相近。静脉注射本品0.5g后5分钟血药浓度为42.6mg/L，5小时后为1mg/L。本品在多数组织和体液中分布良好。静脉注射本品2g后1.5小时脑脊液中的药物浓度为2.9～40.0mg/L。本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%～20%。本品血消除半衰期(t1/2)为1.08小时，60%以上以原型药自尿中排出，约24%药物在肝内代谢，尚有少量经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品，腹膜透析则无清除本品的作用。
【贮藏】遮光，密封保存。
【包装】低硼硅玻璃管制注射剂瓶装，1瓶/盒，10瓶/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】《中国药典》2010年版二部。
【批准文号】（1）0.5g：国药准字H20055775 （2）1.0g：国药准字H20073296
（3）2.0g：国药准字H20073296
