噻托溴铵

说明书

　　【通用名】噻托溴铵
　　【英文名】Tiotr** Bromide
　　【商品名】Spiriva，思力华
　　【化学名】6β－环氧－3α－［α－羟基－2,2－二（α－噻吩）乙酰氧基］－8,8－二甲基－12H,5αH－莨菪烷溴化物。
　　【理化特性】本品为合成的，非手性的四价铵化合物，白色或淡黄白色粉末。微溶于水，可溶于甲醇。
　　【药理作用】本品为特异选择性的抗胆碱药物，具有毒蕈碱受体亚型MI~M5类似的亲和力，它通过抑制平滑肌M3 受体，产生支气管扩张作用。在临床前的活体外和活体内的研究中显示，本品对乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩的阻位点专一制作用具有剂量依赖性并可维持长大24 小时以上。本品吸入后产生支气管扩张作用多半是位点专一效应。临床研究表明，首次给药很30min内能使肺功能得到显著改善，1周内达药效学稳态。本品能显著改善早、晚峰值呼气流速（PEFR）。并且在1年的给药期内一直保持其支气管扩张作用，而无耐受现象发生。此外，还能显著改善呼吸困难。

作用

本品用于每日1 次，长期维持治疗COPD患者伴有的支气管痉挛，包括慢性支气管炎和肺气肿。