用途：Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ALK/ROS1/TRK 抑制剂，对 SRC，野生型 WT ALK，突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM，1.01 nM，1.26 nM 和 1.08 nM
相关类别：
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor
研究领域 >> 癌症
靶点：IC50: 5.3 nM (SRC), 1.01 nM (WT ALK), 1.26 nM (ALK G1202R), 1.08 nM (ALK L1196M)
体外研究：Repotrectinib（TPX-0005）有效克服了这种原发性抗性（细胞增殖试验中IC50为100 nM），强烈抑制EML4-ALK（IC50 13 nM）和SRC底物桩蛋白（IC50 107 nM）的磷酸化。 Repotrectinib在伤口愈合试验中抑制H2228细胞迁移，其活性与saracatinib相似
体内研究：Repotrectinib（TPX-0005）在ALK WT和ALK G1202R异种移植物中有效抑制体内肿瘤生长
密度：1.5±0.1 g/cm3
分子式：C18H18FN5O2
分子量：355.366
精确质量：355.144440
LogP：1.71
折射率：1.694
