描述：Vibegron（MK-4618）是一种高效、高选择性的β3-肾上腺素受体激动剂（EC50=1.1nm）。Vibegron可用于与膀胱过度活动相关的严重急迫性尿失禁
相关类别：
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
靶点：β3 adrenoceptor:1.1 nM (EC50)
体内研究：Vibegron（1~12μΜ；i、 排尿压力呈剂量依赖性降低，功能性膀胱容量增加[3]。Vibegron（30毫克/千克；p、 o。；4周）上调1型、3型胶原、TGF-β1和HIF-1α的mRNA水平[4]。Vibegron（1和10 mg/kg；i、 五,。；与未经oxo-M处理的大鼠相比，oxo-M处理的大鼠的间隔30分钟（10 mg/kg）使膀胱容量显著降低（膀胱内滴注载体）[5]。动物模型：大鼠剂量：1~12μΜ给药：静脉注射。结果：排尿压呈剂量依赖性下降，膀胱功能性容量增加。动物模型：雌性C57BL/6N小鼠（9周龄）剂量：30mg/kg给药：P.o。；4周结果：4周时1型、3型胶原、TGF-β1和HIF-1α的mRNA水平上调。动物模型：雌性F344大鼠（120–160 g），剂量：1和10 mg/kg给药：静脉注射。；间隔30分钟结果：与未经oxo-M治疗的大鼠（膀胱内滴注载体）相比，经oxo-M治疗的大鼠的Vibegron（10 mg/kg）使膀胱容量显著降低
密度：1.4±0.1 g/cm3
分子式：C26H28N4O3
分子量：444.526
精确质量：444.216156
LogP：0.66
折射率：1.698
