10928苯磺酸盐

描述：Mirogabalin besylate 是一种选择性的，可口服的电压门控性钙通道 (voltage-gated calcium channels) 亚基 α2δ 的有效配体，对人 α2δ-1 和 α2δ-2，大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分别为 13.5 nM，22.7 nM，27 nM 和 47.6 nM

靶点：Kd: 13.5 nM (Human α2δ-1), 22.7 nM (Human α2δ-2), 27 nM (Rat α2δ-1), 47.6 nM (Rat α2δ-2)

体外研究：Mirogabalin besylate是电压门控钙通道α2δ亚基的配体，人α2δ-1，人α2δ-2，大鼠α2δ-1和大鼠α2δ的Kds分别为13.5 nM，22.7 nM，27 nM和47.6 nM。 -2，分别。 Mirogabalin显示大鼠皮质脑匀浆中加巴喷丁结合位点的结合亲和力，IC50值为16.0 nM。 Mirogabalin对50μM的任何其他受体，通道，转运蛋白或酶没有影响

体内研究：在部分坐骨神经结扎模型大鼠中，米罗巴林苯磺酸盐（3和10mg / kg）以剂量依赖性方式显着增加AUC0-8小时值。 Mirogabalin（2.5,5和10 mg / kg）引起AUC0-12小时值的显着和剂量依赖性增加并增强镇痛作用，在第1天，第3天估计ED50为4.4,3.1和<2.5 mg / kg和第5天。此外，米诺巴林苯磺酸盐对口服3和10 mg / kg时的旋转杆性能和运动活性没有明显影响，在10,30和100 mg / kg时对旋转杆性能有显着抑制作用，并降低运动活性。大鼠为30和100 mg / kg

动物实验：大鼠[1]将80只雄性大鼠分成8组。口服给予苯磺酸米罗巴林（1,3,10,30和100mg / kg）或载体（对照）后，使用SUPERMEX系统测量运动活性1小时。根据旋转棒试验中试验化合物（米罗那林苯磺酸盐等）的峰值效应时间，苯甲卡巴林苯磺酸盐的预处理时间设定为6小时，普瑞巴林的预处理时间设定为4小时

分子量：C₁₈H₂₅NO₅S

分子量：367.460

**质量：367.145355

储存条件：-20°C