描述：INT-747是有效，选择性的法尼醇X受体 (FXR) 激动剂， EC50 值为99 nM
相关类别：
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FXR
研究领域 >> 其他
靶点：EC50: 99 nM (FXR)
体外研究：6-ECDCA增加大鼠肝细胞中FXR调节基因的表达[1]。 INT-747可降低肝的JNK-1和JNK-2的表达[2]。 INT-747（256μg/ mL）显示在所有测试菌株中细菌生长的完全抑制。 INT-747加入暴露于IFN-γ的Caco-2细胞肠上皮细胞后，肠道通透性不受影响[
体内研究：6-ECDCA（10mg / kg /天）完全恢复由E217α诱导的胆汁淤积。施用6-ECDCA通过增加β-MCA和TCDCA和TDCA的相对丰度来部分地防止E217α引起的总胆汁酸输出受损[1]。 INT-747（10 mg / kg）和HS可增加动物的肺充血.INT-747不能改善HS喂养动物的肾病理[2]。 INT-747（5mg / kg）显着增加BDL大鼠的存活率。经INT-747处理的BDL大鼠表现出闭孔紧密连接蛋白-1表达的显着选择性回肠增加。在INT-747处理的BDL大鼠中，ZO-1的回肠表达显着上调
动物实验：最初，将所有动物（6周龄）置于标准啮齿动物饮食中一周。收集基线血液和尿液样品，并在分组动物之前测量基础血压（BP）。随后，将动物随机分为低（LS; n = 9）或高盐（HS）饮食组。通过每日高盐饮食喂养在HS组中诱导高血压，并且该组被细分为接受两剂INT-747中的一种：低剂量（10mg / kg /天; n = 15）或高剂量（30mg）在1％甲基纤维素中; / kg /天; n = 15）;或每天口服（1％甲基纤维素在蒸馏水中; n = 15），每天口服6周。同时，LS组也接受1％甲基纤维素。如下所述，在研究期间每周测量BP
密度：1.1±0.1 g/cm3
沸点：562.9±25.0 °C at 760 mmHg
分子式：C26H44O4
分子量：420.625
闪点：308.3±19.7 °C
精确质量：420.323975
PSA：77.76000
LogP：5.68
蒸气压：0.0±3.5 mmHg at 25°C
折射率：1.530
