非戈替尼

生物活性：Filgotinib(GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂，其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。

体外研究：在细胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2II型受体信号，IC50值范围为150到760nChemicalbookM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外，GLPG0634也会抑制Th1，Th2，和Th17细胞的分化。

体内研究：口服给药后，大鼠体内的生物利用度适中(45%)，而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中，Filgotinib(30mg/kg每天(大鼠)；50mg/kg一天两次(小鼠))剂量依赖Chemicalbook性减少炎症，软骨，和骨退化现象。Filgotinib(GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明，JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效，在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。

熔点：229 - 231°C

密度：1.51±0.1 g/cm3

储存条件：-20°C

溶解度：溶解于DMSO

形态：固体

酸度系数(pKa)：8.04±0.20

颜色：灰白