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非戈替尼
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更新时间:2025-04-24

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CAS号: 1206161-97-8
药典: 中国药典,美国药典,英国药典,欧洲药典,日本药典,企业标准
级别: 药用级
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主要销售市场: 北美洲,中/南美洲,西欧,东欧,大洋洲,亚洲,中东,非洲
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产品描述:

生物活性:Filgotinib(GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。

体外研究:在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2II型受体信号,IC50值范围为150到760nChemicalbookM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的分化。

体内研究:口服给药后,大鼠体内的生物利用度适中(45%),而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib(30mg/kg每天(大鼠);50mg/kg一天两次(小鼠))剂量依赖Chemicalbook性减少炎症,软骨,和骨退化现象。Filgotinib(GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明,JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。

熔点:229 - 231°C

密度:1.51±0.1 g/cm3

储存条件:-20°C

溶解度:溶解于DMSO

形态:固体

酸度系数(pKa):8.04±0.20

颜色:灰白

 

深圳天缘医药科技有限公司
注册资本500,000至999,999
公司地址
广东省深圳市深圳市宝安区航城街道三围社区航城智谷中城未来产业园5栋204
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