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CPHI制药在线 资讯 盘点:21个临床III期进行中的“中国1类”抗肿瘤在研药物(下篇)
盘点:21个临床III期进行中的“中国1类”抗肿瘤在研药物(下篇)
热门推荐: 中国1类 抗肿瘤 临床III期
来源:药渡
  2018-03-22
在当前13215条药物数据库中,研发阶段处于“临床III期”、临床状态处于“进行中”的药物共677条数据;这其中,属于“中国1类”的药物共49个;再其中,抗肿瘤药物共21个,化学药物17个。

       在上一篇《盘点:21个临床III期进行中的“中国1类”抗肿瘤在研药物(上篇)》中,笔者概述了21个“临床III期”、“进行中”、“中国1类”、“抗肿瘤药物”,并对其进行了简要的概述。概述中,主要的侧重点为药物注册受理信息及部分临床信息,由于篇幅较长的原因,21个药物中的17个化学药物的合成信息不能随文馈君,故分为上下篇,将17个化学药物的合成信息总结如下。

       17个处于临床III期进行中的“中国1类”抗肿瘤化学药物

       通过药渡数据查询:在当前13215条药物数据库中(数据更新至2018.3.11),研发阶段处于“临床III期”、临床状态处于“进行中”的药物共677条数据;这其中,属于“中国1类”的药物共49个;再其中,抗肿瘤药物共21个,化学药物17个,搜索结果见下图:

       (搜索结果来源于药渡数据)

       上述17个处于临床III期进行中的“中国1类”抗肿瘤化学药物,分别为盐酸莎巴比星、盐酸安罗替尼、苹果酸法米替尼、MB07133、康普瑞丁磷酸二钠、氟莱哌素、Vorolanib 、甲苯磺酸多纳非尼、酪丝亮肽、葡膦酰胺、索凡替尼、紫杉肽、Zanubrutinib、沃利替尼、恩替诺特、爱沙替尼、丙氨酸布立尼布,详细的“药物名称-靶点-适应症-研发代码-研发公司”,见下表:

       上述17个抗肿瘤在研药物~合成信息

       1. 盐酸莎巴比星

       合成路线如下:

       2. 盐酸安罗替尼

       合成路线如下:

       3. 苹果酸法米替尼

       合成路线如下:

       4. MB07133

       合成路线如下:

       路线一

       路线二

       5. 康普瑞丁磷酸二钠

       合成路线如下:

       路线一

       路线二

       路线三

       路线四

       路线五

 

       6. 氟莱哌素

       合成路线如下:

       7. Vorolanib

       合成路线如下:

       8. 甲苯磺酸多纳非尼

       合成路线如下:

       路线一

       路线二

       路线三

       路线四

       路线五

       9. 酪丝亮肽

       合成路线如下:

       10. 葡膦酰胺

       合成路线如下:

       11. 索凡替尼

       合成路线如下:

       12. 紫杉肽

       合成路线如下:

       紫杉肽为紫杉醇前体药物,合成信息较少,故摘抄紫杉醇合成路线如下。

       路线一

       路线二

       路线三

       13. BGB-3111

       合成路线如下:

 

       14. 沃利替尼

       合成路线如下:

       15. 恩替诺特

       合成路线如下:

       路线一

       路线二

       16. 爱沙替尼

       合成路线如下:

       17. 丙氨酸布立尼布

       合成路线如下:

       路线一

       路线二

       路线三

       路线四

       (注:上述17个化学药物不分先后顺序排列)

       参考:

       药渡数据~合成工艺~文献如下

       WO2007085188A1

       US5801152

       US8148532B2

       US20080227811A1

       J. Med. Chem. 2006,49, 7711-7720

       WO2004041834A2

       WO2009073506A2

       US7151092

       Anti-Cancer Drug Design 1998, 13, 183–191

       Bioorg. Med. Chem. Lett.?1996,?6, 157-160

       US7018987B1

       Org. Prep. Proced. Int. 2006, 38, 604-608

       J. Org. Chem. 2001, 66, 8135-8138

       WO2008103415A2

       Bioorg. Med. Chem. Lett.?2009, 19,?6948–6951

       Synlett 2009, 17,?2789-2794

       Synthesis?2011, 2,?217-222

       US20120115866A1

       WO2011113367A1

       WO2011113368A1

       WO2014012480A1

       US2015175545A1

       WO2011113367A1

       WO2011113367A1

       CN1513871A

       Bioorg.?Med.?Chem.?2004,?12,?4989-4994

       US5622936A

       WO2008011588A2

       US20120270889A1

       WO2014173289A1

       J.Med. Chem. 2014

       US7317028B2

       WO2012048259A2

       J. Med. Chem. 2006, 49, 2143-2146.

       US2004072832A1

       WO2004009784A2

       J. Med. Chem. 2008, 51, 1976-1980

       Org. Process Res. Dev. 2014, 18, 89-102

       J. Label Compd. Radiopharm. 2011, 54, 324-331

       DOI:10.16333/j.1001-6880.2008.06.040

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