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阿巴卡韦
基本信息
阿巴卡韦
ABACAVIR SULFATE
ABACAVIR SULPHATE;ZIAGEN;((1S,4R)-4-(2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl)cyclopent-2-enyl)methano;Abacavir & Abacavir Sulfate;Abacavir (hydrochloride)
136777-48-5
C28H38N12O6S
670.74
说明书
阿巴卡韦(abacavir,ABC)是一种抗艾滋病新药,为新的碳环2'-脱氧鸟苷核苷类药物,其口服生物利用度 高,易渗入中枢神经系统。与其他核苷类逆转录酶抑制剂一样,它是一个无活性的前药,在体内经4个步骤代谢成为具活性的三磷酸酯,并通过以下2条途径发挥抑 制人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的作用:①竞争性地抑制2'-脱氧鸟苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段之一)结合进入核酸链。②通过阻止新碱基 的加入而有效地终止DNA链的合成。 本项目属于化学药3+6类,符合注册管理办法的第四十七条。
1998年美国FDA批准硫酸阿巴卡韦的片剂和口服液上市,已在世界28个国家和地区销售,2000年就有3.5亿 美元的销售额,2005年达到7.5亿美元,大有取代AZT的趋势,其市场前景普遍看好。硫酸阿巴卡韦片剂及其口服液2000年在中国授权,2002年上 市,原有药品行政保护,但已于2007年10月28日到期。由于该品种工艺技术难度很大,目前国内尚未有生产厂家。
【英文名称】 Abacavir
【其他名称】 硫酸阿波卡韦,ZIAGEN ,ABC
【分子式】C14H18N6O
【分子量】 286.34
【CAS登录号】 136470-78-5
作用
【药理毒理】本品是一个新的碳环2'-脱氧鸟 苷核苷类药物,其口服生物利用度高,易渗入中枢神 经系统。与其他核苷类逆转录酶抑制剂一样,它是 一个无活性的前药,在体内经4个步骤代谢成为具 活性的三磷酸酯,并通过以下2条途径发挥抑制人 免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的作用: ①竞争性地 抑制2'-脱氧乌苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段 之一)结合进入核酸链。 ②通过阻止新碱基的加入 而有效地终止DNA链的合成。
【适应证】与其他抗艾滋病药物联合应用,治疗HIV感染的成年患者及3个月以上儿童患者。
【不良反应】主要有恶心、呕吐、不适及疲 劳,口服液有轻微的胃肠道反应,没有引起胰腺炎、 骨髓抑制、肾异常的病例。
共有5家厂家
2016
中国 /上海市
10至19
2008
中国 /江苏省
100至149
2005
中国 /浙江省
90至99
1996
中国 /上海市
500以上
中国 /上海市
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