产品分类导航
CPHI制药在线 产品大全 培美曲塞说明书
培美曲塞
说明书

培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂,通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示,培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性,这些酶都是合成叶酸所必需的酶,参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程,培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内,它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂,多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程,而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长,从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。 临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系(MSTO-211H,NCI-H2052)的生长。间皮瘤细胞系MSTO-211H的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。

作用

人群药效学分析采用的指标是绝对中性粒细胞计数;此时人群接受的为单药培美曲塞,未接受叶酸和维生素B12的补充治疗。通过观察粒细胞最低值来判断血液学**发生的严重程度,结果发现其与本品全身给药剂量且呈负相关关系。研究中也发现如果患者基线检查时胱硫醚或高半胱氨酸浓度高,那么其绝对粒细胞计数下降的会更为严重。叶酸和维生素B12;可以降低胱硫醚或高半胱氨酸这两种底物的浓度。经过培美曲塞多周期治疗,未见对中性粒细胞的累积**。
培美曲塞全身给药后(AUC38.3-316.8μg·hr/mL),中性粒细胞下降至最低点的时间约为8-9.6天,经过最低点后,中性粒细胞计数恢复至基线水平的时间为4.2-7.5天。

共有20家厂家
1958
中国 /山东省
500以上
2000
中国 /北京市
300至349
2001
中国 /山东省
90至99
2010
中国 /江苏省
150至199
1994
中国 /山东省
500以上
2000
中国 /江苏省
100至149
1995-03-28
中国 /江苏省
500以上
1993
中国 /北京市
500以上
2013
中国 /浙江省
10至19
2003
中国 /广东省
10人以下
1958
中国 /重庆市
500以上
1995
中国 /江苏省
450至499
CPHI制药在线为您找到了20家培美曲塞 供应商,并有培美曲塞说明书、 培美曲塞 作用、培美曲塞 CAS号等信息,想要了解更多培美曲塞详情尽在CPHI制药在线。
2006-2024 上海博华国际展览有限公司版权所有(保留一切权利) 沪ICP备05034851号-57