帕瑞昔布
说明书
帕瑞昔布是一种环氧合酶-2 (COX-2)特异性抑制剂。属于抗关节炎药中的昔布类镇痛药。
通用英文名:Parecoxib,商品名:特耐(商品名的汉语拼音:tenai),化学名称:N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺盐,( N-[[4-(5-methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)phenyl]sulfonyl]-),别名:Dynastat, SC-69124。分子式:C19H18N2O4S,分子量:370.43,
作用
帕瑞昔布是伐地昔布的前体药物。伐地昔布在临床剂量范围是选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,环氧化酶参与前 列腺素合成过程。现已存在COX-1和COX-2两种异构体。研究显示COX-2作为环氧化酶异构体由前-炎症刺激诱导生成,从而推测COX-2在与疼 痛、炎症和发热有关的前列腺素样递质的合成过程中发挥最主要作用。COX-2还被认为与排卵、受精卵植入、动脉导管闭合,肾功能调节以及中枢神经系统的功 能(诱导发热,痛觉及认知功能)有关。此外COX-2还有助于溃疡愈合。已发现COX-2存在于人体胃部溃疡组织的周边,但未确定COX-2与溃疡愈合之 间的相关性。
对血管栓塞的高危患者而言,一些有COX-1抑制作用的非甾体抗炎药和COX-2选择性抑制剂之间的抗血小板活性具有临床显著差异。COX-2选择性抑制剂降低组织(包括内皮组织)前列腺素的生成,但对血小板血栓烷素没有影响。尚未确立上诉观察结果的临床相关性。
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