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雷帕霉素

雷帕霉素产品图片
说明书

(RAPA)是一种新型大环内酯类免疫抑制剂。雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号传导,阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程,从而发挥免疫抑制效应。从临床应用来看,雷帕霉素有很好的抗排斥作用,且与环孢霉素A(CsA)和FK506等免疫抑制剂有良好的协同作用,是一种疗效好,低毒,无肾毒性的新型免疫抑制剂。2010年3月,美国德克萨斯州大学的一项研究显示,雷帕霉素可用于治疗阿尔茨海默症,该药物成分也存在于复活岛土壤中细菌的分泌物。 

作用

雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号传导,阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程,雷帕霉素可阻断T淋巴细胞和B淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路。雷帕霉素和FK506一样,结合在相同的免疫亲和蛋白(immunophilin)FKBP12上,形成RAPA-FKBP12复合物,这种复合物不能与钙调素结合,并且雷帕霉素亦不抑制T细胞的早期激活或直接减少细胞因子的合成。这种复合物的靶蛋白最早是在酵母菌中被确定,称为TOR1和TOR2。
最新研究发现,雷帕霉素(rapamycin)是一种有效的自噬诱导剂[3] ,通过诱导自噬从而减轻炎症反应,可能是其发挥免疫抑制的机制之一。
 

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