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达那唑

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说明书

【英文名称】 Danazol

【其他名称】 丹那唑,安宫唑,炔羟雄烯异恶唑,炔睾醇,Danocrine,Cleregil,Danol

性状:白色或乳白色结晶性粉末,熔点223~230℃(分解)。不溶于水,易溶于氯仿,

溶于丙酮,略溶于乙醇。

化学成分:本品为17α-孕甾2,4-二烯-20小块并[2,3-d]异恶隆-17β-醇。按干燥品计算,含C28H27NO2应为97.0%-103.0%。

分子式与分子量:C22H27NO2 337.46

药理作用:

1.药效学 本药为合成雄激素,具有弱雄激素活性,兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用,但无孕激素和雌激素活性。本药是促性腺激素抑制药,可使卵泡刺激素(FSH)和促黄体生成素(LH)释放减少。

2. 作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位,抑制雌激素的效能,使子宫内膜萎缩,导致不排卵及闭经,可持续6~8个月之久,从而达到治疗子宫内膜异位症的目的,并可使纤维囊性乳腺病的结节消失,疼痛减轻。用于治疗遗传性水肿时,能增加血清中的C1酯酶抑制物的水平,导致补体系统的C4血清内的浓度升高。另外,由于本药具有蛋白同化作用,还可增加体重以及提升血小板数量。2.药动学 本药口服后从胃肠吸收。若每次给药100mg,一日2次,血药浓度峰值为0.2~0.8μg/ml;若每次给药200mg,一日2次,连服14日,血药浓度达0.25~2μg/ml,饭后服用血浆浓度高于空腹3~4倍。半衰期为4.5小时.本药在肝内代谢为乙炔睾酮类。经肾脏排泄,在体内无明显蓄积作用。

作用

用于对其他药物治疗不能忍受或治疗无效的子宫内膜异位症,有明显的疗效,也可用于治疗纤维囊性乳腺病。并推广应用到自发性血小板减少性紫癜、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮、男子女性型乳房、青春期性早熟与不孕症。

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