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维格列汀

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说明书

2007年9月28日,诺华公司宣布其[1]口服抗糖尿病新药维格列汀(vildagliptin,商品名:Galvus)获得欧盟委员会批准,将在27个欧盟国家及挪威和爱尔兰上市。

其化学名为1-[[(3一羟基一l一金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(5)-四氢吡咯烷。

21,分子式为c,,H.,N。O:,相对分子质量为303.4。结构式见图[2]。维格列汀与默克公司2006年FDA批准上市的西他列汀(sitagliptin,Januvia)同属IV型二肽基肽酶(DPP_4)抑制剂。

作用

维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP_4抑制剂。维格列汀通过与DPP一4结合形成DPP一4复合物而抑制该酶的活性,在提高GLP-l浓度,促使胰岛B细胞产生胰岛素的同时,降低胰高血糖素浓度,从而降低血糖。且对体重无明显影响。

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