在研抗COVID-19药物与**——源自DrugBank白皮书

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作者：向东来源：CPhI制药在线

2020-03-20

近日，知名药物信息数据库DrugBank在其官网首页发布一份白皮书，标题为《COVID-19: Finding the Right Fit》。

近日，知名药物信息数据库DrugBank在其官网首页发布一份白皮书，标题为《COVID-19: Finding the Right Fit》。这篇文章介绍了在COVID-19全球爆发的大背景下，如何利用数据驱动老药新用的研究，来为全球爆发性疫情提供治疗方案。

白皮书标题

图1. 白皮书标题

这篇文章中介绍了部分针对COVID-19的潜在有效疗法，包括10个药物及2个**，本文将对提及的药物与**加以简单介绍。

在研**

1、mRNA-1273

mRNA-1273由Moderna Therapeutics开发，该**目前正在针对SARS-CoV-2的I期临床试验中进行研究。 Moderna还与美国国立卫生研究院（NIH）合作，计划于今年4月开始一项研究，以评估其新型**的安全性。

2、INO-4800

INO-4800是由Inovio Pharmaceuticals开发的一种针对SARS-CoV-2的实验性**，目前处于临床前研究阶段。 Inovio正在与北京艾棣维欣生物技术有限公司合作，以便在不久的将来进行临床试验以检验**的有效性。

SARS-CoV-2模型结构

图2. SARS-CoV-2模型结构

在研治疗药物

1、瑞德西韦

图3.瑞德西韦

瑞德西韦（Remdesivir或GS-5734）是一种三磷酸腺苷类似物。2016年首次有文献报道其为埃博拉病毒的潜在治疗方法；2017年，文献报道其对冠状病毒家族病毒的活性的活性也相当好。目前，瑞德西韦正在作为由SARS-CoV-2引发的COVID-19的潜在治疗方法而进行临床试验。

2、阿比多尔

图4. 阿比多尔

阿比多尔（Arbidol hydrochloride或Umifenovir）是一种基于吲哚结构的药物，其具有直接抗病毒和靶向宿主的双重功效，用于治疗和预防流感和其他呼吸道感染。自2006年以来，它已经在俄罗斯和中国使用了大约25年。由于阿比多尔具有通过多种途径发挥抗病毒作用的能力，已有很多针对各种包膜和非包膜RNA和DNA病毒的研究。阿比多尔目前正作为COVID-19的潜在治疗药物，单药治疗或与目前已上市的或在研的抗病毒治疗相结合进行研究。

3、法匹拉韦

图5. 法匹拉韦

法匹拉韦（Favipiravir）是一种RdRp抑制剂。法匹拉韦自2014年3月起在日本获批用于流感，最近作为潜在的SARS-CoV-2治疗方法，在日本和中国均受到关注。在一项涉及70名患者的临床试验中，该抗病毒药物显示出可治疗SARS-CoV-2的功效，并且耐受性良好。

4、 β-干扰素

图6. β-干扰素

β-干扰素（Interferon-β）是一种细胞因子疾病改良剂，最初被批准用于治疗多发性硬化症（MS）。β-干扰素可调节免疫系统，提高机体针对细菌和病毒相关疾病的抗性。一些体外研究表明它可以有效清除其他类型的冠状病毒，包括2003年的SARS-CoV和2016年的MERS-CoV。目前已有β-干扰素针对COVID-19的临床研究开展。

5、洛匹那韦/利托那韦

图7. 洛匹那韦/利托那韦

洛匹那韦/利托那韦（克力芝或Lopinavir/ritonavir）是一种HIV-1蛋白酶抑制剂，由洛匹那韦和利托那韦复方组成，于2000年首次被FDA批准用于治疗HIV-1感染，通常与其他抗逆转录病毒药物联用。之前的研究发现，洛匹那韦/利托那韦似乎对SARS-CoV和MERS-CoV也有一定的作用。目前已有洛匹那韦/利托那韦针对COVID-19的临床研究开展。

6、 Galidesivir

Galidesivir

图8. Galidesivir

Galidesivir是一种腺苷类似物，已被研究用于对抗埃博拉病。在体外，它表现出对各种正链和负链RNA病毒的广谱抗病毒活性。由于已有文献证明该药对其他冠状病毒有抗病毒作用，因此可以将其作为COVID-19的潜在疗法进行研究。

7、Triazavirin

图9. Triazavirin

Triazavirin是俄罗斯开发的一种抗病毒药物，其对包括H5N1株在内的甲型和乙型流感均表现出不错的功效。考虑到SARS-CoV-2和H5N1之间的相似性，研究人员正在研究使用Triazavirin作为对抗SARS-CoV-2的疗法。

8、氯喹

图10. 氯喹

氯喹（Chloroquine）是一种上市已久的抗疟药物，已证明氯喹可提高内体的PH值并抑制ACE2的糖基化，从而阻止病毒进入细胞。体外研究表明，在服用氯喹的患者中达到一定浓度即可抑制感染。目前氯喹作为COVID-19的潜在疗法正在中国进行临床试验。

9、达芦那韦

达芦那韦

图11. 达芦那韦

达芦那韦（Darunavir）是第二代HIV-1蛋白酶抑制剂，可与其他HIV蛋白酶抑制剂药物一起用于治疗HIV感染，最初于2006年获得FDA批准。体外研究的初步结果表明，达那那韦联合阿比多尔可有效抑制SARS-CoV-2。目前，达芦那韦和考比司他（一种增强剂）联用临床试验正在进行中，预计于2020年8月结束，届时将确定该组合清除SARS-CoV-2的功效。

10、ASC-09