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中药白芍的研究应用

https://www.cphi.cn   2021-05-21 09:55 来源:CPhI制药在线 作者:小泥沙

白芍也称白花芍药,芍药,余容,犁食,解仓,甘积,诞,白术等,是毛茛科植物芍药的干燥根,夏、秋二季采挖,洗净,除去头尾和细根,置沸水中煮后除去外皮或去皮后再煮,晒干,具有养血调经,敛阴止汗,柔肝止痛,平抑肝阳之功效。

白芍

       白芍也称白花芍药,芍药,余容,犁食,解仓,甘积,诞,白术等,是毛茛科植物芍药的干燥根,夏、秋二季采挖,洗净,除去头尾和细根,置沸水中煮后除去外皮或去皮后再煮,晒干,具有养血调经,敛阴止汗,柔肝止痛,平抑肝阳之功效。白芍主产于浙江、安徽、四川等地,此外,吉林、黑龙江、辽宁、山东、河南、河北、陕西、山西等地亦产。历代本草和医籍对白芍炮制方法的记述有净制、切制、加辅料制等21 种,现代炮制品主要有酒白芍、炒白芍、麸炒白芍等。古方以白芍为主要药物的数以百计,如“桂枝汤”用芍药和肌表之荣卫;“黄芩汤”用芍药和腹中之荣气;“炙甘草汤”用芍药补血脉之阴液。现代研究发现,白芍中含有单萜及其糖苷类、三萜类、黄酮类、鞣质类等多种化学成分,具有抗炎、保肝、镇痛、养血等药理作用,临床常用于治疗风湿免疫病及调节免疫等方面。

       现代药理学研究表明白芍主要有抗炎、保肝、镇痛、养血等药理作用。白芍中主要发挥生理活性的物质为单萜糖苷类化学成分—白芍总苷(totalglucosides of paeong,TGP),其中以芍药苷含量最高,高达约3%,此外还包括氧化芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷和没食子酰芍药苷等。

       1、保肝

       白芍属于临床肝炎、肝硬变治疗过程中常用的药物之一。白芍对肝 脏具有一定的保护作用,近年来的研究表明,白芍总苷具有抗急性肝损伤、胆汁瘀积性肝纤维化、放射等致肝纤维化、非酒精性脂肪肝等多种保肝作用。临床实践表明,白芍总苷具有明确的保肝作用,但也存在起效缓慢的问题,这说明药物吸收与药效发挥并不同步,药效发挥存在明显的滞后性。芍药苷已被证明能减少转氨酶和其他与肝硬化及肝衰竭进展相关的胆汁瘀积型肝纤维化,在肝毒素α-萘异甲状旁腺酸建立的胆汁瘀积证大鼠模型中,芍药苷可降低大鼠血清中丙氨酸转氨酶、总胆红素、总胆汁酸等水平。此外,肝 脏疾病与IL-8 的升高密切相关,抑制IL-8的产生能够增强对肝 脏疾病的治疗效果。芍药苷可阻断刀豆蛋白A(ConA)诱导的IL-8 mRNA 表达和IL-8 分泌, 降低细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)和蛋白激酶B(Akt)磷酸化水平,对人肝窦内皮细胞(HHSECs)产生抗炎作用,从而促进肝 脏疾病的恢复。

       2、对心血管系统的作用

       TGP以及单体化合物芍药苷对心血管疾病有较好的改善作用,具体表现为抗心肌重构、抗心肌损伤、补血。TGP能对抗腹主动脉结扎所致心肌重构;能抑制心肌缺血再灌注(I/R)后心肌细胞对剂量的依赖性;能改善心肌I/R后引起的炎症反应;能减轻模型犬心肌缺血程度。

       白芍总苷对心肌缺血、高血压、血栓等均有确切的疗效。研究发现,白芍总苷通过对再灌注相关标志物、心肌缺血等进行调节,使大鼠内质网应激因子的表达显著降低,心肌梗死面积率和细胞凋亡率也显著降低。在斑马鱼血栓模型中,芍药苷代谢素-I 对血栓的形成具有明显的抑制作用,具有加速血液流动的活性,且优于白芍提取物及芍药苷。相关报道表明,白芍可使环磷酰胺所致的小鼠血虚症状得到缓解,白细胞介素-3(IL-3)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)可能是关键因素,通过调节机体的免疫功能,促进早期造血干细胞的增殖和发育来缓解血虚状态。其中芍药内酯苷可能为白芍治疗贫血的物质基础之一,在环磷酰胺诱导的小鼠骨髓抑制模型中,芍药苷和芍药内酯苷不仅升高了脾 脏中粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)和粒细胞集落刺激因子(G-CSF)mRNA 水平,而且升高了骨髓中G-CSF和GM-CSF 蛋白质水平,这表明芍药苷和芍药内酯苷可促进骨髓造血功能的恢复。

       3、镇痛、抗炎

       研究表明,白芍不同炮制品有镇痛、抗炎的作用,其中芍药苷镇痛效应与其作用于腺苷A1受体抑制H+激活电流有关。白芍醇提物和水提物均具有镇痛作用,且醇提物作用强于水提物,但均不及阿司匹林对照组。研究发现,芍药可能通过炎症介质调节trp通道、Ca 2+信号通路和5-HT受体来减轻疼痛,白芍提取物能够减轻过敏性皮炎症状,促进IL-4、IL-10 的合成与释放,抑制IL-1β、TNF-α、高迁移率族蛋白B1(HMGB1)的表达,从而发挥抗炎、镇痛效果。

       4、治疗神经**类疾病

       在芍药的次生代谢物中,丹皮酚在小鼠尾部悬挂实验和强迫游泳实验中都有减轻抑郁症的疗效,后期实验证明,该化合物对皮质酮引起的PC12细胞损伤有明显的保护作用,这种细胞保护特性可能与体内实验中小鼠抑郁症状减少的原因,表明了其作为抗抑郁药物的潜力。芍药苷和芍药内酯苷是发挥抗抑郁作用的物质基础,能够逆转下丘脑和海马区去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT)的减少,也能降低5-羟色胺吲哚乙酸(5-HIAA)的水平,对小鼠抑郁状态起到很好的治疗效果。白芍在临床上常用于治疗帕金森病及脑缺血神经**类疾病。白芍总苷能通过保护神经元,减少神经细胞凋亡,调节神经因子及提高脑耐缺氧缺血能力起到治疗神经**疾病的作用,研究发现,芍药主要通过芍药苷介导降低大脑缺血和动脉内膜增生。

       白芍是我国传统中药品种,为“浙八味”药材之一,应用历史悠久且药效显著。目前已从白芍中提取得到大量的化合物成分,包括单萜及其苷类、三萜及其苷类、黄酮类、鞣质类等。现代药理学研究表明,白芍具有镇痛、抗炎、抗抑郁、保肝、调节免疫等作用。此外,白芍作为中药临床的常用药材,在治疗内脏痛、癌性疼痛、慢性胃炎、慢性乙型肝炎、类风湿性关节炎(RA)等方面应用广泛,效果确切。白芍所含的多糖能够增强机体免疫力和抗氧化性,具有制备功能食品和营养食品的潜力,这对于中药产业的发展和后续的健康产品开发具有重要意义。

       参考文献:

       [1]叶先文,夏澜婷,任洪民,邓亚羚,杨明,张金莲,陈旭,刘海萍,张琪.白芍炮制的历史沿革及化学成分、药理作用研究进展[J].中草药,2020,51(07):1951-1969.

       [2]吴玲芳,王晓晴,陈香茗,段天华,刘素伊,彭于之,李雨桐,牛丽颖.白芍化学成分及药理作用研究进展[J].国际药学研究杂志,2020,47(03):175-187.

       [3]陈琪,何祥玉,周曼佳,罗佳雯,廖广辉,程汝滨.白芍的化学成分、药理作用和临床应用研究进展[J].临床医学研究与实践,2021,6(11):187-189.

       作者简介:小泥沙,食品科技工作者,现就职于国内某大型药物研发公司,从事营养食品及功能性食品的开发与研究。

       

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