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抗**病史上最伟大的医学发现 - 氯丙嗪

热门推荐: **病 抗**病药 氯丙嗪
作者:苒冉  来源:药渡网
  2017-05-12
目前抗**病治疗药物主要有吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类、二苯氮卓类、二苯丁基哌 啶类、苯甲酰胺类抗**病药以及非典型抗**病药。其中吩噻嗪类抗**病药是发现最早的**病治疗药物,而氯丙嗪则是第一个吩噻嗪类抗**病药。今天我们就来说说这个氯丙嗪。

       世界卫生组织统计,全球范围内**病终生患病率是25%,而在我国,根据卫生部提供的资料显示,**疾病在中国疾病总负担的排名中居首位,重性**病患病率由20世纪50年代的2.7‰,70年代的5.4‰,上升到80年代的11.4‰。到了90年代,1993年国内抽样调查显示,发病率达13.47‰,全国约有1800万**疾病患者,21世纪后,发病率上升至17.5‰。引发**病患病的有很多,比如生物学因素、心理因素、个人素质的因素,也包括社会环境的因素。

       目前抗**病治疗药物主要有吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类、二苯氮卓类、二苯丁基哌 啶类、苯甲酰胺类抗**病药以及非典型抗**病药。其中吩噻嗪类抗**病药是发现最早的**病治疗药物,而氯丙嗪则是第一个吩噻嗪类抗**病药。今天我们就来说说这个氯丙嗪。

       **科的“青霉素”

       在氯丙嗪发现之前,对于**病患者的治疗方法经历了以下几个阶段:中世纪的驱魔治疗、1918年发热疗法、1920年**外科治疗、1933年的电休克治疗、1937年胰岛素治疗,但效果甚微。直到一个偶然的机会发现氯丙嗪居然能够使**分裂症的症状有所缓解,由此诞生了“抗**病药”这个崭新的药物品种,无数的**病患者得到解放。氯丙嗪的发现和使用,是**病治疗史上的里程碑,实现了**病医学史上的革命,因此,有人把氯丙嗪称为**科的“青霉素”。

       氯丙嗪的发现有很多的偶然因素,其发现过程也颇具传奇色彩。

       1950年,罗纳·普朗克公司在研究抗组胺类药物时合成了氯丙嗪,原本是希望从中找出抗疟疾药物。因这些产品中有一些具有抗组胺作用,公司将其中一种以“异丙嗪”的药名出售。同年,巴黎的外科医生亨利·拉伯里特(HenriLaborit)得到了异丙嗪,当时他正在探索抗组胺药物能否减轻休克,结果发现,病人应用异丙嗪之后情绪发生了很大变化,显得平静,放松。基于此发现,拉伯里特发表一篇没有数据的临床观察记录,巧合的是,这篇论文被罗纳·普朗克公司看到,公司立即着手将抗组胺药物转向开发作用于中枢神经系统的药物。

       1950年12月,在异丙嗪的基础上,化学家P·卡本提(Paul Charpentier)合成了化合物RP-3277,也就是日后的氯丙嗪。

       1952年拉伯里特建议氯丙嗪可以用于**病的治疗。同年,**病学家让·雷德(Jean Delay)和皮埃尔·德尼尔克(Pierre Deniker)对氯丙嗪做进一步的临床试验,试验结果证明氯丙嗪可以明显减轻**病患者的幻想和错觉,这一结果报告于第15届法国**病学和神经病学大会,在医学界引起轰动。

       1952年12月,氯丙嗪在法国上市,取名氯普马嗪(Largaotil),意为“有多种作用”。

       1954年,氯丙嗪获得FDA批准,商品名为索拉嗪。

       1964年,全世界约5000万人使用了本药。

       1972年,Paul Greengard实验室首次发现氯丙嗪的作用与多巴胺受体有关,由此掀起了多巴胺研究的热潮。作为治疗**病的第一种药物,氯丙嗪历史功绩斐然,它的发现改变了**病患者的预后,并在西方国家掀起了非住院化运动,也是在此基础上,人们继续寻找其他有效的抗**病药。

       自1952年氯丙嗪发现以后,抗**分裂症药物又经历了两个非常重要的里程碑式时代:1989年获FDA批准上市的氯氮平(非典型抗**裂症药物)及1993年问世的利培酮(新型非典型抗**裂症药物)。

       与典型抗**裂症药物相比,非典型抗**裂症药物对阳性症状和阴性症状有效,整体安全性更佳,患者耐受性和依从性较好,目前已广泛应用于临床。

       抗**分裂症药物研发现状

       《2014全球**疾病药物研发报告》称,目前全球生物制药公司在研的**疾病药物共有119种,其中**分裂症药物36个,抑郁症药物29个,治疗药品滥用的药物20个,注意力缺陷障碍/多动症药物15个,抗焦虑药物15个,自闭症药物6个。这些药物分别处于临床前或者等待FDA审批的阶段,其中大约75%处于早期临床研究阶段。

       新型非典型抗**分裂症药物发展迅速,迄今为止美国FDA共批准14个非典型抗**分裂症药物。此外,还有多个非典型抗**分裂症药物如哌罗匹隆、氨磺必利和布南色林等尽管尚未在美国上市,但现已在全球范围内其它地区或国家上市并已广泛应用。据悉,在美国上市的这14个非典型抗**分裂症药物中,有8个已在中国上市,而其它6个大多数已向我国CFDA提出进口注册,预计不久后将粉墨登场,目前全球有许多处于临床研究阶段的抗**分裂药,相信未来抗**分裂药的品种将更加丰富。

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       氯丙嗪在中国60年

       我国研制的氯丙嗪于1957年问世,迄今整整60年,其间**药物的发展进步,在医学界令人瞩目。我国目前有氯丙嗪原料药及制剂(包括复方制剂)药品批准文号共199个,有注射剂和片剂两种剂型,但是目前没有在申报审评的企业,作为老药,氯丙嗪正在被疗效更好的新药所替代,这一点从样本医院的销售情况就可见分晓。

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       2016年抗**病药的样本医院市场有10亿,而前三名的品种奥氮平、喹硫平、利培酮已经占据80%多的市场份额,氯丙嗪的样本医院市场只有230万元,市场集中度较高。

       抗**病药物的历史也是典型抗**病药物到非典型抗**病药物的发展史,虽然第二代、非典型、新型非典型抗**病药物多受体的时代早已到来,而氯丙嗪由于不良反应较多,已退居二线用药,但是不可否认,氯丙嗪开创了**分裂症药物治疗的新纪元,这也是为什么《英国医学杂志》把氯丙嗪列入其创刊以来最伟大的医学发现,它标志着真正的生物学和社会心理**病学时代的到来。

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