随着现代科技的发展，中药药效物质基础研究已逐渐成为热点。尤其是近年来中药现代化已成为国家和中医药学术发展及中药产业明确的奋斗目标，更促使中药物质基础研究日益深入，中药药效物质基础研究的重要意义也为越来越多的研究者所认识。
中药药效物质是指中药发挥作用的化学成分（群），质量控制的基础与核心，它是阐明中药作用的关键，是中药是中药材及其产品安全、有效和质量可控的保障。由于中药作用的整体性、复杂性，使得中药药效物质基础的阐明一直进展缓慢，成为制约中药现代化、产业化和国际化进程的瓶颈。长期以来，大多数中药药效物质基础的研究模式有"化学成分-药理活性法"和"活性导向分离法"，往往先进行分离、后鉴定，再结合药理实验以确定活性成分。实践证明这两种研究策略均存在操作繁琐，周期长，效率低，成功率低等缺点[1]。因此，寻找适于中药复杂体系药效物质基础的研究方法颇具现实意义。
生物活性筛选/化学成分在线分析技术是由生命科学与色谱、质谱分离鉴定技术交叉形成的一种综合技术，当前已逐渐发展成为中药活性成分筛选和药效物质基础研究的重要手段之一。它利用药物产生作用一般通过药物与靶点结合的原理，将酶、受体、离子通道、神经介质、抗体、传输蛋白、DNA、肝微粒体等在生命活动中起重要生理作用的活性生物大分子、活性细胞膜甚至活性细胞作为靶标，建立中药药效物质基础的生物活性筛选/化学成分在线分析方法，能够使效应成份的分离与筛选相结合，当中药中成分与之相结合时，由于不同成分作用程度的差别或与靶标具有不同的结合性能，根据这种差别并结合高分离效能的高效液相色谱、高分辨率的质谱检测技术，就可以实现中药生物活性筛选和化学分离分析同步，缩短了分析时间和工作量。目前其在国内外已有越来越广泛的应用。
董倩倩等[2]利用靶细胞提取和高效液相飞行时间质谱联用分析预测了丹参中的活性成分，具体方法为：将靶细胞和丹参样品一起孵育培养，根据活性成分可以与靶细胞膜有特异性的结合或者进入靶细胞内的原理，用HPLC-MS方法对培养后细胞破碎液中的成分进行分析，从加药Raw264.7细胞和Ecv304细胞破碎液中检测到丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、丹酚酸D、紫草酸、迷迭香酸及丹酚酸B7中丹参中成分，在加药的HL7702细胞破碎液中检测出丹参素、原儿茶醛、咖啡酸及丹酚酸B4中丹参中的水溶性成分，结果显示：细胞破碎液中检测的成分为丹参在靶细胞中有吸收的成分。吕燕妮，钱贻崧等[3]应用靶细胞提取联用高效液相飞行时间质谱法分析丹红注射液中的活性成分，并对其防治疾病的分子机制做生物信息学预测。从小胶质细胞（BV2）细胞破碎液中检测到丹参素、原儿茶醛、6-羟基红花黄色素A、迷迭香酸，丹酚酸B5中丹红注射液中水溶性成分，初步阐明了该中药注射剂药效物质基础。王磊等[4]通过靶细胞萃取联用UPLC/Q-TOF-MS法对延胡索中的药效成分进行筛选，筛选出了延胡索乙素、四氢小檗碱、延胡索甲素、盐酸小檗碱、去氢延胡索甲素5种有效成分。杨珍，王媛等[5]利用T47D细胞/液质联用及分子对接筛选淫羊藿中具有雌激素样作用的成分。检测出淫羊藿中可与T47D细胞结合的淫羊藿苷、淫羊藿次苷-Ⅰ等7个成分.
综上所述，基于整体观的生物活性筛选/化学在线分析方法为中药复杂体系的药效物质基础研究提供了很好的思路和切入点，只要选择好合适的靶细胞，再结合目前液质联用、高分辨质谱技术，即可达到事半功倍之效果，克服以往先从中药中分离单体或有效部位，再分析其药效，致使分离与效应筛选脱节之弊端，成为中药采有效成分筛选之新的"利器"。
参考文献：
[1] 齐炼文，周建良，等.基于中医药特点的中药体内外药效物质组/化学集成表征新方法[J].中国药科大学学报，2010（3）：195-202.
[2] 董倩倩，李萍，宋越，等.靶细胞提取和高效液相飞行时间质谱联用分析预测丹参中的活性成分[J].分析化学，2007，35（5）：648-652.
[3] 吕燕妮，钱贻崧，付龙生.靶细胞提取联用HPLC-TOF MS法分析丹红注射液中的活性成分[J].中成药，2015，37（12）：2691-2695.
[4] 王磊，王媛，等.基于靶细胞萃取的延胡索药效成分的筛选和含量测定[J].药物评价研究，2016，39（6）：990-994.
[5] 杨珍，王媛，等.基于细胞萃取及分子对接的淫羊藿中雌激素样作用成分分析[J].中国实验方剂学杂志，2016，22（20）：62-66.
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