随着生活环境的变化，现在人患病的几率是越来越高了。一些之前罕见疾病在我们身边已经司空见惯了。恶性间皮瘤是原发于胸膜、侵袭性高的恶性肿瘤。一旦心包及纵隔受累，患者可能死于肿瘤对心脏及肺的过度限制。不过如果能够早发现的话，还是有很大的治愈机会的。注射用培美曲塞二钠是一种专门针对此类疾病的药物，售价较为高昂，但确有其效。对于其疗效以及药物动态学和相关禁忌，注射用培美曲塞二钠说明书中都有详细地说明。
培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示，培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的生物再合成过程。培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。
一旦培美曲塞进入细胞内，它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长，从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。
临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系（MSTO-211H，NCI-H2052）的生长。间皮瘤细胞系MSTO-211H的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。
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