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苦参碱与氧化苦参碱是怎样转化的

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来源:CPhI制药在线
  2017-07-18
  苦参碱与氧化苦参碱是苦参或平科植物广豆根中分离出来的生物碱,药材中以氧化苦参碱为主要成分,含苦参的复方则以苦参碱为主

  苦参碱与氧化苦参碱是苦参或平科植物广豆根中分离出来的生物碱,药材中以氧化苦参碱为主要成分,含苦参的复方则以苦参碱为主要成分,苦参药材入药后苦参碱与氧化苦参碱存在着相互转化。那么,苦参碱与氧化苦参碱是怎样转化的

  含苦参药材的复方(止痛散、苦参汤)水煮后苦参碱含量高于氧化苦参碱,随着煎煮时间的延长,比例显著加大。科学家研究了苦参在复方中化学成分的变化,结果表明,苦参与丹参、茵陈等配伍煎煮时,药液中检不到氧化苦参碱,而在加水室温超声提取时,TLC可以检出明显的氧化苦参碱斑点。

  苦参与黄柏、车前草配伍煎煮,TLC可以检到明显的氧化苦参碱斑点。将氧化苦参碱与原儿茶醛共加热,随着时间延长,TLC图谱中氧化苦参碱斑点逐渐减弱,苦参碱斑点逐渐增强;而氧化苦参碱单独加热5h也未见变化。

  科学家同时也发现,苦参与地龙配伍时,氧化苦参碱大部分转化成为苦参碱。据以上结果初步推测,氧化苦参碱转化为苦参碱的必要条件是还原性物质的存在和加热。

  通过离体和整体试验观察了人肠内菌对氧化苦参碱的代谢。结果表明,氧化苦参碱于人粪肠内菌厌氧培养后,经24小时代谢转化,大部分氧化苦参碱转化为苦参碱。大鼠灌胃(100mg/kg)氧化苦参碱后3h,经HPLC检测,氧化苦参碱和苦参碱在血中均有发现,苦参碱浓度高于氧化苦参碱,说明体内也存在氧化苦参碱向苦参碱转化。通过LC-MS法同时测定了氧化苦参碱及其代谢物苦参碱在Beagle犬体内的经时过程,二者血药浓度曲线下的面积均值之比约为0.95,表明有大量的氧化苦参碱在肠道经细菌转化为苦参碱而吸收入血。

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