一辈子桀骜不驯的李敖，终究还是被脑瘤带走了

https://www.cphi.cn 2018-03-20 08:42 来源：CPhI制药在线作者：云天

3月18日上午10点59分，中国台湾知名作家李敖罹患脑癌，在台北荣民总医院离世。李敖先生终究没有摆脱肉身的约束，也给目前发展尚不完善的脑癌治疗领域留下了些许遗憾。

时间定格在3月18日上午10点59分，中国台湾知名作家李敖罹患脑癌，在台北荣民总医院离世。生前桀骜不驯，对人对事总能"口诛笔伐"，天不怕地不怕，这些用来评价李敖先生都不为过。但这些都是**层面的，李敖先生终究没有摆脱肉身的约束，也给目前发展尚不完善的脑癌治疗领域留下了些许遗憾。

人的大脑错综复杂，脑肿瘤是指发生于颅腔内的神经系统肿瘤，又可称为颅内肿瘤、颅脑肿瘤。脑瘤包括起源于神经上皮、外周神经、脑膜和生殖细胞的肿瘤，淋巴和造血组织肿瘤，蝶鞍区的颅咽管瘤与颗粒细胞瘤，以及转移性肿瘤。据调查，脑瘤的患病率为40/10万，是一种仅次于胃癌、子宫癌、乳腺癌和食道癌的第五大人体肿瘤疾病（占全身肿瘤2%）。

对于恶性脑瘤，由于其呈浸润性生长, 与正常脑组织一般界线不明显，通过手术很难全部切除,而且，有些深部肿瘤不适合外科手术切除治疗，因此,化学药物是恶性脑瘤综合治疗的重要手段之一。就治疗选择来看，目前应用的化疗药物主要有以下三类：a.亚硝脲类药物，比如洛莫司汀、尼莫司汀；b.挽救性药物，如铂类、伊立替康；c.烷基化剂，如替莫唑胺、甲基苄肼。其中，替莫唑胺由于血脑屏障透过性较好，因而生物利用度高，是目前治疗脑胶质瘤的最有效的化疗药物。

脑瘤靶向药物一览表

近年来，由于靶向药物在肿瘤治疗上表现出的巨大优势，各大肿瘤药物的开发分分瞄准靶向药物，脑瘤的靶向药物也取得了一些进展，但目前成功上市的仅有明治制果制药社旗下的Talaporfin Sodium (他拉泊芬钠)。此外，还有NewLink Genetics旗下的Indoximod、Dekk-Tec旗下的DM-CHOC-PEN以及我国四环医药旗下的Birociclib (吡罗西尼)成功进入临床研究（Reata旗下的Berubicin Hydrochloride临床二期未达到终点被终止）。

靶向药物中，Birociclib（吡罗西尼）是由我国自主研发的一款脑瘤药物。该药物是一种高选择性CDK4/6抑制剂，除脑瘤外，还可以用于乳腺癌等多种实体瘤的治疗。作为一个拥有全新结构的CDK4/6抑制剂，临床研究显示其有望克服雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌患者内分泌治疗的耐药问题。由于Birociclib（吡罗西尼）可有效透过血脑屏障，其在脑瘤的治疗上具有重大应用前景。

除了上述西药，研究也显示，多种中药成分也对脑瘤有一定治疗作用，比如：白藜芦醇、黄芩提取物、紫杉醇、雷公藤甲素等。但必须指出的是，目前脑瘤的治疗药物效果是差强人意的，远未达到患者的治疗需求。其中，的原因就是药物很难透过血脑屏障顺利地达到病灶部位。

83岁的李敖，在没有更多的治疗选择的情况下，终究还是不敌命运的安排，也给脑瘤的治疗留下了些许遗憾。"以玩世来醒世，用骂世而救世"，让我们在悼念李敖先生的同时，发出对优秀脑瘤药物呼唤的"最强音"。

作者简介：云天，药物化学博士，主要从事小分子药物研究，尤其擅长小分子药物的合成工艺及后期药物开发研究，已完成多个抗癌药物分子的合成和活性评估。

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