在上一篇《盘点：21个临床III期进行中的“中国1类”抗肿瘤在研药物(上篇)》中，笔者概述了21个“临床III期”、“进行中”、“中国1类”、“抗肿瘤药物”，并对其进行了简要的概述。概述中，主要的侧重点为药物注册受理信息及部分临床信息，由于篇幅较长的原因，21个药物中的17个化学药物的合成信息不能随文馈君，故分为上下篇，将17个化学药物的合成信息总结如下。
17个处于临床III期进行中的“中国1类”抗肿瘤化学药物
通过药渡数据查询：在当前13215条药物数据库中(数据更新至2018.3.11)，研发阶段处于“临床III期”、临床状态处于“进行中”的药物共677条数据；这其中，属于“中国1类”的药物共49个；再其中，抗肿瘤药物共21个，化学药物17个，搜索结果见下图：
(搜索结果来源于药渡数据)
上述17个处于临床III期进行中的“中国1类”抗肿瘤化学药物，分别为盐酸莎巴比星、盐酸安罗替尼、苹果酸法米替尼、MB07133、康普瑞丁磷酸二钠、氟莱哌素、Vorolanib 、甲苯磺酸多纳非尼、酪丝亮肽、葡膦酰胺、索凡替尼、紫杉肽、Zanubrutinib、沃利替尼、恩替诺特、爱沙替尼、丙氨酸布立尼布，详细的“药物名称-靶点-适应症-研发代码-研发公司”，见下表：
上述17个抗肿瘤在研药物~合成信息
1. 盐酸莎巴比星
合成路线如下：
2. 盐酸安罗替尼
合成路线如下：
3. 苹果酸法米替尼
合成路线如下：
4. MB07133
合成路线如下：
路线一
路线二
5. 康普瑞丁磷酸二钠
合成路线如下：
路线一
路线二
路线三
路线四
路线五
6. 氟莱哌素
合成路线如下：
7. Vorolanib
合成路线如下：
8. 甲苯磺酸多纳非尼
合成路线如下：
路线一
路线二
路线三
路线四
路线五
9. 酪丝亮肽
合成路线如下：
10. 葡膦酰胺
合成路线如下：
11. 索凡替尼
合成路线如下：
12. 紫杉肽
合成路线如下：
紫杉肽为紫杉醇前体药物，合成信息较少，故摘抄紫杉醇合成路线如下。
路线一
路线二
路线三
13. BGB-3111
合成路线如下：
14. 沃利替尼
合成路线如下：
15. 恩替诺特
合成路线如下：
路线一
路线二
16. 爱沙替尼
合成路线如下：
17. 丙氨酸布立尼布
合成路线如下：
路线一
路线二
路线三
路线四
(注：上述17个化学药物不分先后顺序排列)
参考：
药渡数据~合成工艺~文献如下
WO2007085188A1
US5801152
US8148532B2
US20080227811A1
J. Med. Chem. 2006,49, 7711-7720
WO2004041834A2
WO2009073506A2
US7151092
Anti-Cancer Drug Design 1998, 13, 183–191
Bioorg. Med. Chem. Lett.?1996,?6, 157-160
US7018987B1
Org. Prep. Proced. Int. 2006, 38, 604-608
J. Org. Chem. 2001, 66, 8135-8138
WO2008103415A2
Bioorg. Med. Chem. Lett.?2009, 19,?6948–6951
Synlett 2009, 17,?2789-2794
Synthesis?2011, 2,?217-222
US20120115866A1
WO2011113367A1
WO2011113368A1
WO2014012480A1
US2015175545A1
WO2011113367A1
WO2011113367A1
CN1513871A
Bioorg.?Med.?Chem.?2004,?12,?4989-4994
US5622936A
WO2008011588A2
US20120270889A1
WO2014173289A1
J.Med. Chem. 2014
US7317028B2
WO2012048259A2
J. Med. Chem. 2006, 49, 2143-2146.
US2004072832A1
WO2004009784A2
J. Med. Chem. 2008, 51, 1976-1980
Org. Process Res. Dev. 2014, 18, 89-102
J. Label Compd. Radiopharm. 2011, 54, 324-331
DOI:10.16333/j.1001-6880.2008.06.040
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