https://www.cphi.cn 2018-03-27 10:05 来源：转载
可杀死超级细菌
teixobactin作为一种天然的抗生素，是2015年1月美国科学家发现的近30年来第一种新型抗生素，其可以杀死耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和万古霉素肠球菌（VRE）等多种多重耐药性细菌，但对抗像MRSA这样的超级细菌，需要开发合成后方能发挥效用。
而英国林肯大学的科学家们进行的这一实验取得成功，说明合成形式的teixobactin可以作为一种新药的基础用于治疗细菌感染。相关研究结果被发表在“药物化学杂志”上。
研究中，林肯团队开发了一个合成版本的teixobactin库，通过替换抗生素结构中特定点的关键氨基酸，使其更容易重新生成。在这些简化合成版本被证明对体外（或试管实验）超级细菌非常有效后，新加坡眼科研究所（SERI）的研究人员随后使用其中一种合成版本成功治疗了细菌感染的老鼠。
除了清除感染之外，合成的teixobactin也将感染的严重程度降至，但是被临床使用的抗生素莫西沙星用作对照研究的情况并非如此。
这项工作是基于林肯团队在过去22个月内解决抗菌药物耐药性的开创性研究—将teixobactin转变为可行性药物的成功。该团队现在将开发一个更大的简化合成版本库，可用于多种应用，以推动teixobactin早日成为临床药物目标的实现。
新抗生素开发的一次飞跃
超级细菌（superbug）泛指对多种抗生素具有耐药性的细菌。这类细菌对抗生素有强大的抵抗作用，能逃避被杀灭的危险。由于大部分抗生素对其不起作用，超级细菌已对人类健康造成极大的危害。据预测，到2050年，每年将有1000万人死于耐药性感染。因此，在其他药物无效的情况下，开发新的抗生素可以作为最后的手段，这是世界各地卫生保健研究人员的一个关键研究领域。
林肯大学药学院新药研发专家Ishwar Singh博士说：“将这些简化的合成版本从试管转化为实际案例的成功，是新抗生素开发的一次飞跃，并且使我们更加接近实现简化teixobactins的治疗潜力。”
“开发teixobactin作为人用治疗性抗生素仍有大量工作需要做—我们大概需要六到十年的时间才能让医生给病人开药，而小鼠研究成果是我们朝正确方向迈出的重要的一步，它为改善我们体内的类似物打开了大门。” Ishwar Singh博士进一步指出。
SERI的Lakshminarayanan Rajamani博士补充道:“我们需要先进的装甲来对抗耐抗生素的病原体。针对细菌生存的基本机制同时又能减轻宿主炎症反应的药物开发仍需要时间。我们的初步研究表明，改良的肽可以降低细菌的负荷和疾病的严重程度，从而潜在地提高治疗效果。”
参考资料：New Synthesized Antibiotic Capable of Killing Superbugs
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