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芍药苷稳定性如何

热门推荐: 芍药苷稳定性
来源:CPhI制药在线
  2018-04-09
芍药苷为黄酮类化合物,是白芍和赤芍的主要活性成分之一。具有保肝、抗炎、免疫调节等作用。近年来,学者们对芍药苷的药理活性进

芍药苷为黄酮类化合物,是白芍和赤芍的主要活性成分之一。具有保肝、抗炎、免疫调节等作用。近年来,学者们对芍药苷的药理活性进行越来越多的研究,发现其在不同环境下可承产生不同的降解物。那么,芍药苷稳定性如何

芍药苷

根据芍药苷的性质,以下实验设计并考察其在不同磷酸盐缓冲液(PBS)及不同温度条件下的稳定性,从而为药材的提取及制剂的研究提供参考依据。

一、仪器与试药

SHIMADZU 高效液相色谱仪,SPD-10A VP UV-VIS 检测器,LC-10AT 输液泵;PHS-3C精密 pH 计;DKB-50A 型超级恒温水槽。

芍药苷对照品(中国药品生物制品检定所,批号:110736-200933[T1]);芍药苷提取物(含量>90%);甲醇;其他试剂均为分析纯。

二、芍药苷稳定性研究:

1、温度对芍药苷固体粉末的影响:

称取芍药苷样品适量,放入安瓿中,分别于(50±1)℃,(60±1)℃,(70±1)℃,(80±1)℃条件下加热,并于 0,1,2,3,4,6,8 h 取样,将样品溶于甲醇中定容至 50 mL。将样品稀释 10 倍,进高效液相色谱(HPLC)进行测定,结果表明温度对芍药苷固体没有影响,结果见表 1。

2、pH 值及温度对芍药苷降解速率的影响:

称取芍药苷样品适量,分别用 pH2.0,5.0,8.0,9.0 的PBS 缓冲液及水溶解,取适量溶液置于三角瓶中,密封,于(50±1)℃,(60±1)℃,(70±1)℃,(80±1)℃恒温水浴中,并分别于 0,1,2,3,4,6,8 h 取样,每次取样 2 mL,过 0.45 μm 滤膜,进 HPLC 测定各时间点的溶液浓度(Ct),结果见下图。结果表明,芍药苷在酸性条件下稳定性良好,对碱性环境敏感,在水溶液中已有微弱降解,随 pH 值增加,降解越来越严重。

三、讨论:

在实验过程中,发现芍药苷在 PBS=8.0 和 PBS=9.0 溶液中,不同温度条件下水解产生不同的降解产物,目前尚未见此方面报道,具体化合物结构需进行深入研究。

芍药苷对碱性环境和温度非常敏感,所以在提取过程中应注意避免在碱性的条件下进行。另外由于芍药苷在碱性环境下不稳定,在制剂中应注意剂型的选择。

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