https://www.cphi.cn 2018-07-02 13:42 来源：CPhI制药在线
现在我们在药店货架上看到的每一种药物都是通过多次临床试验，最后才出现在市场上的。在临床试验中，除了药效的研究之外，药物的副作用，药物代谢动力学都是极为重要的参考因素，只有这些因素都达标，才能有推向市场的可能。环孢菌素是一种重要的药物，多用于器官移植术后用药。那么，环孢菌素代谢动力学是怎样的？
环孢素也称为“环孢菌素”或“环孢霉素”，是一种被广泛用于预防器官移植排斥的免疫抑制剂。它于1969年由挪威Sandoz制药公司科学家于土壤样本中的真菌——多孔木霉中首次分离出来。
环孢素能与淋巴球（尤其是T细胞）细胞质中的蛋白质——亲环蛋白结合。包含环孢素与亲环蛋白的结合蛋白会抑制钙调磷酸酶。活化T细胞受体会增加细胞内钙离子浓度，经由钙调蛋白将钙调磷酸酶去活化，接着去活化进一步将活化T细胞核因子去磷酸化，它便会进入T细胞的细胞核促使IL-2及相关细胞因子转录。环孢素与亲环蛋白相结合后，能抑制NFATc的去磷酸化；此外，环孢素还会抑制淋巴因子的生成及白细胞介素的释放。
环孢素会阻止线粒体膜通透性转换孔的开启，而抑制了细胞色素c（是一种强力促使细胞死亡因子)的释放。虽然这个机转没有被拿来做临床用途，但对于细胞凋零的研究有着重大影响。
环孢菌素除了用于移植时免疫抑制外，还可用于治疗牛皮癣、严重遗传性皮肤炎、坏疽性脓皮病、慢性自体免疫荨麻疹、类风湿性关节炎和其他的相关疾病。
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