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利福喷丁半衰期是多久

https://www.cphi.cn   2018-07-27 14:58 来源:CPhI制药在线

药物进入人体之后都会有一个消化吸收的过程,针剂药物除外,我们将这个过程称之为药代动力学。通过药代动力学,人们可以清楚地了解药物在人体内所起的反应,以及所达到的作用。

       药物进入人体之后都会有一个消化吸收的过程,针剂药物除外,我们将这个过程称之为药代动力学。通过药代动力学,人们可以清楚地了解药物在人体内所起的反应,以及所达到的作用。利福喷丁是一种抗生素药物,其药代动力学较为复杂。那么,利福喷丁半衰期是多久?

利福喷丁

       利福喷丁口服用药,成人一次0.6g(体重<55Kg者应酌减),一日1次,空腹时(餐前1小时)用水送服。

       空腹一次服利福喷丁(细晶)400mg,血药峰浓度约为16.8μg/ml;在4-12小时间可保持15.35-16.89μg/ml;48小时尚有5.4μg/ml。尿药浓度,在12-24小时间为16.52-37.98μg/ml。对人体组织的穿透力强,广泛分布于全身组织及体液,以肝 脏中浓度,肾、肺等组织中含量也较高,利福喷丁主要以原形及代谢物形式自粪便排泄。t1/2平均为18小时。

       利福喷丁在胃肠道的吸收缓慢且不完全,健康成人单次口服4mg/kg,血药峰浓度(Cmax)平均5.13mg/L,血消除半衰期(t1/2β)为14.1小时;单次口服8mg/kg,则血药峰浓度(Cmax)平均8.5mg/L,血消除半衰期(t1/2β)为19.9小时。

       利福喷丁蛋白结合率>98%,口服利福喷丁5-15小时后血浓度可达高峰。利福喷丁在体内分布广,尤其肝组织中分布最多,其次为肾,其他组织中亦有较高浓度,但不易透过血-脑脊液屏障。主要在肝内酯酶作用下去乙酰化,成为25-去乙酰利福平;后者在肝 脏内去乙酰化比利福平慢,其蛋白结合率显著降低,它水解后形成无活性的3-甲酰利福霉素。

       利福喷丁存在肝、肠循环,故由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收。利福喷丁及其代谢产物主要经胆汁入肠道随粪排出,仅部分由尿中排出。

       以上就是利福喷丁药代动力学的整个过程,借此我们可以清晰地了解到药物在人体所起到作用,以及吸收--代谢的整个过程。

       

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