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吃格列卫多久能吸收
热门推荐: 格列卫
来源:CPhI制药在线
  2018-07-27
有别于针剂药物,一般的片剂和胶囊通过口服之后是需要通过消化系统,最后才进入血液循环,进而才起到治病的作用的。而这整个过程都是药物药代动力学的重要内容。格列卫是一种口服的治疗慢粒白血病的药物,具有极大的药用价值。

       有别于针剂药物,一般的片剂和胶囊通过口服之后是需要通过消化系统,最后才进入血液循环,进而才起到治病的作用的。而这整个过程都是药物药代动力学的重要内容。格列卫是一种口服的治疗慢粒白血病的药物,具有极大的药用价值。那么,吃格列卫多久能吸收?

格列卫

       格列卫的药代动力学是在25-1000㎎剂量范围,在单剂量和达稳态后评价的。格列卫剂量在25-1000㎎范围内,其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量存在比例性关系。重复给药的药物累积量在达稳态时为1.5-2.5倍。

       一、吸收。格列卫的平均绝对生物利用度为98%,口服后血浆格列卫AUC的变异系数波动在40-60%之间。与空腹时比较,高脂饮食后本药吸收率轻微降低(Cmax减少11%,tmax延后1.5小时),AUC略减少(7.4%)。

       二、分布。约95%与血浆蛋白结合,绝大多数是与白蛋白结合,少部分与α-酸性糖蛋白结合,只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高,分布容积为4.9L/kg体重,但红细胞内分布比率较低。体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高,中枢神经系统中摄取水平低。

       三、代谢。人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物,在体外其药效与原药相似。该代谢物的血浆AUC是原药甲磺酸格列卫AUC的16%。格列卫是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂,因此,可影响合用药物的代谢。(见【药物相互作用】)。

       四、消除。格列卫的消除半衰期为18小时,其活性代谢产物半衰期为40小时,7天内约可排泄所给药物剂量的81%,其中从粪便中排泄68%,尿中排泄13%。约25%为原药(尿中5%,大便中20%),其余为代谢产物,在粪便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。

       以上就是格列卫的药代动力学的全部过程,对此可以充分的了解其吸收的整个过程,对于药用周期有很大的指导意义。

       

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