印度太阳制药公司（Sun Pharma）近日宣布，其眼科药物Cequa（环孢霉素眼用溶液，0.09%）已获美国食品和药物管理局（FDA）批准，用于干眼症患者的治疗。Cequa是环孢霉素A浓度为0.09%的新型专利纳米胶束配方，是一种不含防腐剂的清透水溶液，每日2次滴于眼部可增加泪液产生。该药将以单次使用小瓶装上市销售，由太阳制药旗下太阳眼科公司负责产品在美国市场的商业化。

       值得一提的是，Cequa是首个也是唯一一个结合了环孢霉素A和纳米胶束技术的干眼症治疗药物，可提供获FDA批准的浓度的环孢霉素A。这种创新性的纳米胶束配方允许环孢霉素A分子克服溶解度方面的挑战，穿透眼睛的水层，并能防止活性亲脂性分子在渗透之前释放。

       Cequa获批是基于一项为期12周的多中心、随机、双盲、赋形剂对照III期验证性临床研究的数据。该研究入组了744例干眼症患者，研究中患者随机分配接受Cequa或其赋形剂治疗。数据显示，经过12周的治疗，与赋形剂相比，Cequa在主要终点泪液分泌试验得分（泪液分泌的衡量指标）方面实现了统计学意义的显著改善（p＜0.01）。与其他同类干眼病治疗药物相比，Cequa在12周治疗过程中起效更早。此外，与赋形剂相比，Cequa在多个关键次要终点方面也表现出统计学意义的显著改善，其中有些次要终点（例如，眼部染色评估）甚至更早地（早至治疗1个月时）就表现出改善作用。

       安全性方面，该研究中报告的不良事件大多轻微，Cequa治疗组最常见的不良反应为滴液部位疼痛（22%）和结膜充血（6%），其他不良反应（1%-5%）包括眼部刺激、睑缘炎、尿路感染、头痛和支气管炎。

       干眼症又名角结膜干燥症，是指由任何原因（包括老龄、配戴隐形眼镜、某些药物、眼疾、其他疾病或环境因素等）造成的泪液质、量异常或动力学异常，导致泪膜稳定性下降（泪膜破坏并在角膜上形成干斑），并伴有眼部不适（眼睛干涩、刺痛、灼痛、砂砾感等）和/或眼表组织病变特征的多种疾病的总称，，主要治疗方法是使用人工泪液。据估计，在美国有多大1600万成年人被诊断患有干眼症。

       环孢霉素A是一种免疫调节剂与抗炎药，能抑制促炎症细胞因子的生成与释放水平，并上升抗炎症细胞因子的释放水平，临床上可有效地改善由长期炎症所致的干眼症状与体征。环孢素A能以滴眼液的形式眼部给药，但由于其在水中的溶解度较低，因此常采用亲脂性载体提高药物的穿透力。艾尔建的Restasis（丽眼达，0.05%环孢霉素A）是2003年在美国上市的一种水包油阴离子型环孢霉素A乳剂，用于慢性、中至重度干眼的长期治疗，该药在2017年的销售额高达14.7亿美元。

       Cequa采用了纳米胶束配方技术，胶束是两亲性（疏水性和亲水性）分子在特定的浓度下形成的胶状团聚体，能以一种澄清溶液的形式递送亲脂性分子环孢霉素A。同时，纳米胶束的小尺寸有利于进入角膜和结膜细胞，从而能够递送高浓度的环孢霉素A。

       太阳制药北美公司首席执行官Abhay Gandhi表示，干眼症是一个医疗需求高度未满足的治疗领域，有相当多的患者目前未接受治疗。Cequa获得FDA批准，代表着一个备受期待的干眼症新治疗选择，同时也是太阳制药眼科事业发展的一个重要里程碑。

       Cequa III期临床首席研究员Jodi Luchs表示，干眼症是一种复杂的疾病，缺乏一种“普适性（one-size-fits-all）”的治疗方法，并且我认为，干眼症最重要的是有多种治疗方式可供选择。鉴于强劲的临床研究表现，Cequa的获批非常令人激动，我期待着为我的患者提供这种令人信服的新治疗选择。

       文章参考来源：Sun Pharma Announces U.S. FDA Approval of CEQUA? to Treat Dry Eye Disease