Nat Commu：中国对阿波霉素三种化合物全合成：世界首次，可对付超级细菌

https://www.cphi.cn 2018-09-07 14:55 来源：重庆大学作者：药学院(创新药物研究中心)曹全

论文报道了阿波霉素δ1, δ2和ε的首次全合成，并分别对这三个天然产物进行了活性测试，其中阿波霉素δ2表现出优良的抗菌活性，其最小抑菌浓度普遍低于市场上正在使用的抗生素环丙沙星（ciprofloxacin）、万古霉素（vancomycin）和青霉素（panicillin），对临床分离得到的多重耐药菌MRSA也有很好的抑制活性。

2018年9月4日，重庆大学（CQU）药学院贺耘教授团队与重庆医科大学附属儿童医院和清华大学盖茨基金全球健康药物研发中心合作，在Springer Nature杂志社出版的《Nature Communications》（Nature子刊，2018年影响因子: 12.35）上发表了研究题为“Total Synthesis and Antimicrobial Evaluation of Natural Albomycins against Clinical Pathogens”的研究论文，贺耘教授为讯作者，贺耘教授课题组博士生林子华、徐小波和赵胜为并列第一作者，重庆大学为第一作者和唯一通讯作者单位。所有实验工作由重庆大学团队完成。

抗生素的广泛应用，特别是抗生素滥用导致的细菌耐药性问题已成为临床治疗最为棘手的难题之一。多重耐药菌甚至“超级细菌”的出现及蔓延已对人类健康构成了新的威胁。因此开发新型抗生素刻不容缓。

阿波霉素（Albomycins，最早被称为Grisein）是1947年从土壤灰色链霉菌（Streptomyces griseus）的代谢物中分离得到的一类具有显著抗菌活性的天然产物，其结构由对病菌生长极为重要的铁载体（Siderophore）和硫杂核苷化合物（如SB-217452）组成。

阿波霉素（Albomycins）的化学结构

该论文报道了阿波霉素δ1, δ2和ε的首次全合成，并分别对这三个天然产物进行了活性测试，其中阿波霉素δ2表现出优良的抗菌活性，其最小抑菌浓度普遍低于市场上正在使用的抗生素环丙沙星（ciprofloxacin）、万古霉素（vancomycin）和青霉素（panicillin），对临床分离得到的多重耐药菌MRSA也有很好的抑制活性，其最小抑菌活性为0.25 μg/mL，对肺炎链球菌的抗菌活性更是达到了纳克每毫升的级别。而且早期研究表明阿波霉素具有很好的安全性，因此该类化合物有进一步开发成有效抗击病菌耐药性药物的很好潜力。药学院牵头搭建一个聚焦病菌耐药性的药物平台，开发阿波霉素系列化合物和其他新型抗生素来应对病菌耐药性的挑战。

原始出处：

Zihua Lin, Xiaobo Xu, et al. Total synthesis and antimicrobial evaluation of natural albomycins against clinical pathogens. Nature Communications. Sep 2018.

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