https://www.cphi.cn 2018-10-12 10:54 来源：CPhI制药在线 作者：达灵
乙肝（慢性乙型肝炎）是指乙肝病毒检测为阳性，病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。根据Global Data数据，预计到2020年，我国乙肝用药市场规模将达到200亿元，远期将达300亿，乙肝用药市场需求量仍然巨大，且未来将继续保持高增长态势。
目前国内化学药物主要分为两类，一类是干扰素。另一类口服核苷类药物。目前在我国常用的核苷类药物主要有拉米夫定、阿德福韦酯、恩替卡韦、替诺福韦酯、替比夫定等。
正大天晴可以说坐稳了国内肝健康领域的头把交椅。目前在售产品有四种，恩替卡韦分散片（润众）、 阿德福韦酯胶囊（名正）、马来酸恩替卡韦片（天丁）、富马酸替诺福韦二吡呋酯片（晴众），润众2017年市场销售额更是超过了30亿元。更新一代抗病毒 药物TAF（替诺福韦艾拉酚胺）正在研发中，肝病领域多项1.1类创新药正陆续进入临床研究。同时开发的TLR7激动剂，主要作用是抗病毒，例如乙肝和HIV，分子结构上和吉利德的GS-9620相似，这种药日前授权强生国际开发权许可。
目前CDE受理的药品中，成都倍特、正大天晴抢先通过，而紧随其后的是齐鲁制药。随着仿制药的入局，市场将面临巨大的竞争，并可能将之前的市场格局颠覆。以预见的是，替诺福韦酯在不久的将来，将挤占其他药品的市场份额，将来乙肝药市场将主要在替诺福韦酯和恩替卡韦之间进行，原研药与仿制药在之前形成的市场格局，也将会在不久的将来发生剧变。
考虑到替诺福韦酯在不久的将来，将挤占其他药品的市场份额。以替诺福韦酯为例，根据药智网数据显示：关于替诺福韦酯，已上市、已经发批件、ANDA、正在审评中的，共有约188件，竞争激烈。
（来源：药智数据）
替诺福韦艾拉酚胺（tenofovir alafenamide，简称TAF，商品名Vemlidy）也被称为"替诺福韦二代"，是美国吉利德公司推出的继"替诺福韦"之后又一抗乙肝病毒的重磅药物，批准日期：2016年11月10日。
▲替诺福韦艾拉酚胺富马酸结构式
TAF是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI），是吉利德已上市药物Viread（替诺福韦酯，TDF）的升级版。TAF大部分的都被淋巴细胞摄取，从而转化为活性成分替诺福韦（TFV），而且TFV经过磷酸化之后就可以通过乙肝病毒逆转录酶被掺入至病毒DNA抑制乙肝病毒复制，从而导致乙肝病毒死亡。（方法4）
口服TAF之后，药物都会进入血浆，但是与TDF（富马酸替诺福韦二吡呋酯）不同的是，TAF在血浆中的浓度低91％。也就是说TDF之所以需要服用300毫克是因为绝大部分没有被人体吸收利用，而直接被肾小管细胞从尿液中排出，而且TAF则不存在这种问题。临床试验证实，TAF进入细胞效率明显高于TDF，而且可以在低于TDF 1/10剂量时，就具有非常高的抗病毒疗效，从而降低药物副作用，减轻肾损伤和骨质疏松。
乙肝类药除了干扰素和口服核苷类药物外，反义寡核苷酸、免疫检查点抑制剂、治疗性**等药物在研究中，相信在不久的将来，会研发出多的抗乙肝类药物，为患者带来福音。
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