其实我们生病吃药的时候,会发现那些药片胶囊都长得差不多,但所治疗的疾病却有很大的异同。这是因为,其效果的不是那些糖衣或者胶囊壳,而是其药用成分。药物所起到的治疗作用,就是其有效成分与人体有害物质作斗争的一个过程。甲基多巴是一种较为常见的药物,临床上主要用于治疗高血压疾病。那么,甲基多巴作用机制是什么?
甲基多巴主要是在中枢转化成甲基去甲肾上腺素。甲基去甲肾上腺素是一种很强的中枢α受体激动药,能兴奋延髓孤束核与血管运动中枢之间的抑制性神经元,使外周交感神经受抑制,从而抑制对心、肾和周围血管的交感冲动传出,同时,周围血管阻力及血浆肾素活肾素活性降低,血压因而下降。
通过甲基多巴药代动力学,我们可以更直观地了解这种药物在人体的吸收代谢过程:单剂口服为4-6h,多次口服为2-3天。血药浓度在2-4h达到峰值。持续时间单次给药为12-24h。多次给药为24-48h。体内分布以肾 脏的浓度,心和肺次之。蛋白结合率小于20%。代谢部位在肝 脏,代谢产物为α甲基去甲肾上腺上腺上腺素。经肾排泄,有90%的甲基多巴和其代谢物随尿排出。
另外,在临床治疗中会出现嗜睡、乏力、抑郁、眩晕、头痛、口干、直立性低血压等不良反应。还有腹泻、发热、水肿、胰 腺炎、皮疹、涎腺炎、性功能障碍。偶见帕金森综合征、关节痛和肌痛、心绞痛加剧、心动过缓、白细胞减少、血小板减少和黄疸等。所以,在治疗的时候一定要特别注意,如有情况要及时停药并向主治医生反馈。
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