https://www.cphi.cn 2018-12-20 10:47 来源：CPhI制药在线 作者：Dopine
据估计，美国约4200 万人深受便秘困扰，其中约3500万人患有慢性特发性便秘（CIC）。CIC没有能够解释其症状的组织学或生化检查异常，主要表现为排便频率、性状的改变以及部分伴随的腹部不适。目前对于该病安全有效的对症治疗并改善生活质量是关键。
近日，值得庆祝的是广大CIC患者又有了新选择。Shire公司的5-HT4受体激动剂Motegrity（prucalopride，SHP555）获得FDA批准用于成人慢性特发性便秘，这意味着Motegrity成为美国治疗CIC市场上的首个，也是唯一一个5-HT4受体激动剂。
Prucalopride是一种对5-HT4受体具有较高选择性和亲和力的胃肠促动力剂，它可以刺激结肠蠕动，提高肠道运动机能。其实早在2009年Motegrity就以Resolor为品牌名在欧洲市场上销售，用于泻药（laxative）不能提供充分缓解的慢性便秘成人患者。
Prucalopride获批
此次prucalopride获批是基于其过去20年在全球范围内开展的90多个临床试验结果，尤其是其中5个主要的III期和1个IV期双盲安慰剂对照研究。在这6个临床试验中，所有患者均接受prucalopride（≤2mg/天）或安慰剂治疗，其中2552名CIC成人患者用于评估prucalopride的安全性，2484名CIC成人患者用于评估prucalopride的疗效。
经过12周的治疗后发现：在疗效上，prucalopride治疗组与安慰剂组相比有更高比例的患者实现每周平均3次或更多次的自发性完全排便（SCBMs）（27.8% vs 13.2%；p＜0.001）；在安全性上，prucalopride治疗组和安慰剂组严重治疗后出现的不良事件（TEAE）发生率为1.6%和2.4%，心血管事件发生率为2.0%和1.8%，而且试验中没有出现致命性的TEAE，且最常见的TEAE为胃肠道紊乱（恶心、腹泻、腹痛）和头痛。
近年来获批的CIC治疗药物
近年来随着研究的深入，治疗CIC药物陆续获批。其中Lubiprostone通过激活肠道的氯离子通道来促进肠运动，而利那洛肽和Plecanatide是通过激活鸟苷酸环化酶-C来刺激肠道分泌肠液从而加速排便，详细如下表：
参考资料：
1. Novel Drug Approvals for 2018
2. FDA Advisory Committee Recommends Approval of Shire's Prucalopride (SHP555) for Chronic Idiopathic Constipation
3. Journal of the American Medical Association 2017; 317:900
作者简介：Dopine，注册执业药师，河南省药学会会员，就职于河南省某三级甲等医院PIVAS，精于临床药学服务，专注临床用药安全和不合理用药。对国内外医药审评审批政策，研发动态，新药注册审批等长期关注。
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