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“西方神农”Adams去世,布洛芬的发现是他最大的成就

https://www.cphi.cn   2019-02-03 00:01 来源:CPhI制药在线 作者:觅苓

2019年1月30日,全球畅销抗消炎止痛药--布洛芬的发现者Stewart Adams(1923-2019)在英国Redhill Queen's医疗中心与世长辞。在Stewart Adams的一生中,布洛芬的发现是其最大的、也是大家所公认的成就,该药物目前全球年产量高达15000吨,几乎每一个人的一生中都会或多或少接触这个药物。

         2019年1月30日,全球畅销抗消炎止痛药布洛芬的发现者Stewart Adams(1923-2019)在英国Redhill Queen's医疗中心与世长辞。在Stewart Adams的一生中,布洛芬的发现是其最大的、也是大家所公认的成就,该药物目前全球年产量高达15000吨,几乎每一个人的一生中都会或多或少接触这个药物。

       一. 为何称Adams为"西方神农"

       称Adams为"西方神农",这要从Adams的人生经历和相关药物的开发史讲起。

       Adams出生在英国的北汉普敦郡,16岁辍学做了剂师学徒,一做就是三年。后在英国诺丁汉大学药物学专业进行深造,并随后进入Boots Pure Drug Company工作,主要从事类风湿性关节炎止痛药物开发。

       最值得一提的是,Adams在药物开发中有着我国神农一样"尝百草"的精神。正如他自己所说:"我从来都认为在他人服用药物之前(药物开发者)自己应该是第一支药物的服用者。"他在开发布洛芬时就曾以身试法,证明了布洛芬在止痛上的"奇效"。此外,Adams在采访中还透露他还亲自服用过多种其开发的药物,因此,称其为"西方神农"再恰当不过。

       二.关于布洛芬

       从结构上看,布洛芬的结构相对于很多药物还是比较简单的(图一),但其开发历程并不简单,是Adams团队通过数百次筛选合成得到的。

       1966年,布洛芬正式进入临床试验,由于效果显著,1969年就以处方药的形式进入市场;1983年又成功转为非处方药,销量也随之一直逐年攀升。

布洛芬结构式

       图一 布洛芬结构式

       布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用,适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。目前,布洛芬是世界卫生组织(WHO)、美国FDA唯一共同推荐的儿童退烧药,是公认的儿童首选抗炎药。

       从机制上讲,布洛芬的镇痛、消炎作用机制普遍认为是通过抑制前列腺素或其他递质的合成而起作用,由于白细胞活动及溶酶体酶释放被抑制,使组织局部的痛觉冲动减少,痛觉受体的敏感性降低,从而达到治疗效果。

       三.布洛芬不良反应等相关注意事项

       关于布洛芬使用中的注意事项主要有以下几点:

       一是不良反应,由于布洛芬使用历史长、使用人数众多,其不良反应的发现也比较全面,主要包括胃烧灼感或消化不良、胃痛或不适感(胃肠道刺激或溃疡形成)、恶心、呕吐、腹胀、便秘、腹泻等胃肠道反应;头痛、眩晕、耳鸣和失眠等中枢神经系统反应;过敏性皮疹、皮肤瘙痒、耳鸣、下肢水肿或体重骤增、荨麻疹、支气管痉挛、视力模糊等。

       二是布洛芬与其他药物的相互作用,包括a.饮酒或与其他非甾体类消炎药同用会增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险;b.长期与对乙酰氨基酚共用会增加对肾 脏的毒副作用;c.与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用,会出现胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高的现象;d.与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用,会增加出血的危险;e.与呋塞米同用,会造呋塞米排钠、降压作用减弱;f.与维拉帕米、硝苯啶同用,布洛芬血药浓度会增高;g.与地高 辛同用,会增高地 高 辛的血浓度;h.可增强抗糖尿病药的作用;i.与抗高血压药同用会影响相关高血压药物的降压效果;j.丙磺舒可降低布洛芬的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性;k.可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平;l.可抑制苯妥英钠的降解。

       此外,据美国《医学年鉴》,有1%左右的布洛芬使用者,会发生肾功能衰竭。因此,再布洛芬的使用中,不可忽视其相关不良反应及毒副作用,如此,才可以更好地使用布洛芬。

       小结

       Adams的去世是医药界一个巨大的损失!今年是布洛芬首次获批50周年,Adams在此时去世尤其值得我们还念。同时,Adams在药物开发中"尝百草"的精神值得每一位制药人学习。当然,Adams所开发的布洛芬还将为后人所用,造福一代又一代人,为一代又一代人减少痛楚,Adams的功绩将永不磨灭。

       作者简介:觅苓,药学硕士,生物制药专业,长期从事新药研发,长期关注剖析国内外药物市场动态,擅长生物药物及小分子药物研发。

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