https://www.cphi.cn 2019-03-18 18:40 来源：药明康德
日前，Esperion公司宣布，该公司开发的在研新药bempedoic acid的长期安全性3期临床试验结果在《新英格兰医学杂志》上发表。Bempedoic acid是一种每日一次的口服ATP柠檬酸裂解酶（ACL）抑制剂，用于降低患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。Esperion公司已经为bempedoic acid单药疗法和bempedoic acid/ezetimibe组合疗法向美国FDA递交了新药申请。
高水平的LDL-C可能增加患者的动脉粥样硬化风险，这可能导致包括心脏病或中风在内的心血管事件。虽然他汀类药物能够有效降低患者体内的LDL-C水平，但是有不少患者即使服用耐受剂量的他汀类疗法，他们的LDL-C仍然不能降低到风险阈值以下。这些患者迫切需要其它疗法来降低他们的心血管疾病风险。
Bempedoic acid是一款“first-in-class”，口服ACL抑制剂，它可以降低胆固醇的生物合成，提高LDL受体水平，从而导致更多LDL-C从血循环中被清除，降低血液中LDL-C水平。与他汀类药物类似，bempedoic acid还能够降低高敏C反应蛋白（hsCRP）水平，这是与心血管疾病相关的炎症生物标志物。
在这项为期52周的随机双盲，含安慰剂对照的全球性管线3期临床试验中，总计2230名高LDL-C患者接受了剂量为180毫克/天的bempedoic acid或安慰剂的治疗。这些患者的LDL-C水平至少达到70 mg/dL，即便使用包括耐受剂量的他汀类药物和其它脂质控制疗法，他们的LDL-C水平也不能得到足够的控制。
试验结果表明，在12周时，与对照组相比，bempedoic acid能够将LDL-C水平降低18%，将hsCRP水平降低22%。在为期52周的长期安全性检测中，bempedoic acid表现出良好的安全性和耐受性，与安慰剂相比，没有表现出更高的副作用。
“这项迄今为止规模的bempedoic acid研究的发表，进一步证明了它是一种安全、有效的潜在治疗选择，能够显著降低LDL-C和hsCRP。”Esperion公司的临床开发高级副总裁Bill Sasiela博士说。
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