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格列卫成分是什么

https://www.cphi.cn 2019-04-17 17:14 来源：CPhI制药在线

格列卫是一种分子靶向抗癌药，临床用于治疗慢粒白血病和胃肠道间质瘤。

格列卫成分

现在市场上的药物多是西药，而西药的内容物多是合成化学物质，并且还是由多种物质按照不同比例混合，在一定条件下制备而成的。其中含量多的为主要成分，较少的为辅料，临床为了方便记忆通常是以主要成分来命名。格列卫是一种分子靶向抗癌药，临床用于治疗慢粒白血病和胃肠道间质瘤。那么，格列卫成分是什么？

格列卫适用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期；用于治疗不能切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。其活性成份为甲磺酸伊马替尼，临床证明甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。

此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性kit突变，体外实验显示格列卫抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。

有极少在临床产生耐药的报道，关于格列卫耐药的发生，初始耐药(从开始治疗即无效)和继发耐药的区别是在整个格列卫的暴露进程中显示无效，Bcr-Ab1酪氨酸激酶，在疾病进程中增加，即为产生耐药的分子机制。在治疗的患者中产生耐药发生率很低，或者是没有按照要求服药。因此，治疗应尽早开始，同时服用的剂量应严格按要求。

抗癌药格列卫成分