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重磅!首个儿童抗凝血剂Dalteparin (Fragmin)获批,临床效果明显

https://www.cphi.cn   2019-05-25 12:42 来源:CPhI制药在线 作者:觅苓

近日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了辉瑞公司旗下的抗凝血剂Dalteparin (Fragmin)用于儿童静脉血栓栓塞症(VTE)的防治。值得一提的是,这是FDA批准的首个用于儿童的抗凝血剂。对于即将到来的六一儿童节,这无疑是一剂兴奋剂。

       静脉血栓栓塞症(VTE),深静脉血栓形成(DVT)及肺栓塞(PE),是癌症、心脏病等疾病的主要并发症,在各种癌症患者中的发病率为4%~20%,可直接导致患者死亡。因此,很多疾病患者需要使用恰当的抗凝血剂开防治静脉血栓栓塞症(VTE)。近日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了辉瑞公司旗下的抗凝血剂Dalteparin (Fragmin)用于儿童静脉血栓栓塞症(VTE)的防治。值得一提的是,这是FDA批准的首个用于儿童的抗凝血剂。对于即将到来的六一儿童节,这无疑是一剂兴奋剂。

FDA批准首个儿童抗凝血剂Dalteparin

       图一 FDA批准首个儿童抗凝血剂Dalteparin (Fragmin)

       FDA官员指出:很多患有癌症或先天性心脏病的儿童都存在静脉血栓栓塞症(VTE)风险,而相应的应对治疗却远未满足需求,正是出于此,FDA批准了辉瑞公司旗下的抗凝血剂Dalteparin (Fragmin)。

       Dalteparin (Fragmin)是一种低分子量的肝素,1985年最初在德国获批,此后,又相继在意大利、日本、美国、加拿大以及我国等多国获批上市,但针对人群均为成人。

       此次Dalteparin (Fragmin) 获批用于儿童患者,是基于最近临床研究的积极数据。在临床研究中,研究人员选取了38例有深静脉血栓形成(DVT)和(或)肺栓塞(PE)的儿童患者,根据其年龄和体重决定开始剂量,进行Dalteparin (Fragmin)治疗3个月。结果显示,21名患者获得了改善,未有患者出现静脉血栓栓塞症(VTE)进展,仅有1名患者出现复发。这一数据显示了Dalteparin (Fragmin)用于儿童患者抗凝血治疗的显著疗效。

       当然,FDA方面也指出,Dalteparin (Fragmin)仍存在出血、血小板减少、血肿、注射部位疼痛以及肝酶的短暂升高等多种副作用。因此,在使用该药物进行抗凝血防治时,应当对患者进行密切监测关注,防治意外发生。

       在我国,Dalteparin (Fragmin)也拥有广泛的市场,我国很多药企也一直在对该药物进行相应开发,包括制备工艺。笔者检索了该药物在我国的专利布局,我国自主发布的专利有两项,分别是CN102558393和CN104188902。

       其中,CN102558393是关于Dalteparin (达肝素钠)的制备工艺。在该工艺中,研究人员通过制备肝素钠溶液、制备肝素降解液、制备还原液体、制备粗品、精制、冻干等步骤顺利制得了Dalteparin (达肝素钠)。

Dalteparin (达肝素钠)的制备工艺比较

       图二 Dalteparin (达肝素钠)的制备工艺比较

       如图二所示,该专利工艺具有原料来源丰富、产量高、质量稳定可靠、纯度高、成本低、工艺简单、操作方便、无三废排放等多种优点,且制备得Dalteparin (达肝素钠)具有抗凝活性增强、有效成分含量增多、分子量分布更均一、稳定性高、纯度高、无菌水平高等优点。并且,研究人员使用该工艺实现了单批次27Kg的生产。

       而CN104188902是关于Dalteparin (达肝素钠)注射液的生产工艺。工艺过程包括:1)将Dalteparin (达肝素钠)原料药溶解于注射用水中,搅拌使药液溶清;2)在溶清后的药液中加入。0.08~0.15%w/w的活性炭,搅拌不低于25 min,过滤,调节PH在5.0~7.5之间;3)过滤除菌、罐装,得到Dalteparin (达肝素钠)注射液。

Dalteparin (达肝素钠)注射液检测

       图三 Dalteparin (达肝素钠)注射液检测

       研究人员指出,该生产工艺可有效去除Dalteparin (达肝素钠)注射液中的脂类杂质,而产品的活性未有明显损失。使用该专利方法生产的Dalteparin (达肝素钠)稳定性高,高-低活性浓度的注射液在3个月的加速实验中,其活性、颜色均仍符合标准,由于现有报道工艺。

       总而言之,Dalteparin (达肝素钠)具有广泛的市场,且还在增大。此次获批用于儿童抗凝血,是其适应人群的进一步扩大,作为首个儿童静脉血栓栓塞症(VTE)药物,之前已经很优秀了,未来更可期!

       参考资料:

       1. https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-first-anticoagulant-blood-thinner-pediatric-patients-treat-potentially-life-threatening;

       2.一种达肝素钠制备工艺,CN102558393;

       3.一种高稳定性达肝素钠注射液的生产工艺,CN104188902。

       作者简介:觅苓,药学硕士,生物制药专业,长期从事新药研发,长期关注剖析国内外药物市场动态,擅长生物药物及小分子药物研发。

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