https://www.cphi.cn 2019-06-03 17:21 来源：CPhI制药在线
格列卫是一种用于治疗慢粒白血病和胃肠道间质瘤的分子靶向抗癌药，临床具有较好的疗效，但由于其本质是一种抗癌药，通过隔断癌细胞恶性增殖而起到抑制效果的，患者必须要长期服用才会有效果。众所周知，一种药物一旦长期服用是很容易产生耐药性的，格列卫也不例外。那么，吃格列卫为什么会耐药性？
耐药性又称抗药性，系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性，耐药性一旦产生，药物的化疗作用就明显下降。耐药性根据其发生原因可分为获得耐药性和天然耐药性。自然界中的病原体，如细菌的某一株也可存在天然耐药性。当长期应用抗生素时，占多数的敏感菌株不断被杀灭，耐药菌株就大量繁殖，代替敏感菌株，而使细菌对该种药物的耐药率不断升高。目前认为后一种方式是产生耐药菌的主要原因。为了保持抗生素的有效性，应重视且合理使用。
耐药性的机理跟灭活酶不无关联，常见的有两种，一是水解酶，如β-内酰胺酶可水解青霉素或头孢菌素。该酶可由染色体或质粒介导，某些酶的产生为体质性（组构酶）；某些则可经诱导产生（诱导酶）。二是钝化酶又称合成酶，可催化某些基团结合到抗生素的OH基或NH2基上，使抗生素失活。多数对氨基甙类抗生素耐药的革兰阴性杆菌能产生质粒介导的钝化酶，如乙酰转移酶作用于NH2基上，磷酸转移酶及核苷转移酶作用于OH基上。上述酶位于胞浆膜外间隙，氨基甙类被上述酶钝化后，不易与细菌体内的核蛋白体结合，从而引起耐药性。
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