• 产品
  • 供应商
  • CAS号
  • 采购
  • 资讯
  • 会展活动

热搜关键词: 厂家直销盐酸四环素 氧化铁黄 金红石型钛白粉 伊维菌素 干燥剂价格 >>

您的位置:首页 >> 资讯 >> 主编视角 >> 200亿级产品!诺华重磅多发性硬化症药物芬戈莫德在我国上市

200亿级产品!诺华重磅多发性硬化症药物芬戈莫德在我国上市

https://www.cphi.cn   2019-07-16 10:14 来源:CPhI制药在线 作者:觅苓

近日,诺华旗下多发性硬化症药物芬戈莫德(Fingolimod)在我国的上市审批的状态已经变更为:审批完毕-待制证,也就是说,芬戈莫德即将通过NMPA 批准,在我国上市。

       近日,诺华旗下多发性硬化症药物芬戈莫德(Fingolimod)在我国的上市审批的状态已经变更为:审批完毕-待制证,也就是说,芬戈莫德即将通过NMPA 批准,在我国上市。芬戈莫德是一款重磅上市药物,2018年的销售额高达227亿(33亿美元),其在我国获批上市,势必会在我国多发性硬化症药物市场激起一番波澜。

芬戈莫德结构式

       图一 芬戈莫德结构式

       如图一所示,芬戈莫德是一款小分子药物,2010年正式通过FDA批准上市,用于多发性硬化症的治疗,也是首款用于多发性硬化症治疗的口服药物。

苗头化合物ISP-I结构式

       图二 苗头化合物ISP-I结构式

       说到芬戈莫德的开发,笔者在此多说几句。20世纪中叶后,随着青霉素类抗生素的兴起,药物开发人员开始从细菌、真菌的代谢产物中寻找活性物质成为一种热门趋势。芬戈莫德的苗头化合物ISP-I就是日本科学家藤田从真菌辛克莱虫草( Cordyceps sinclairii)和冬虫夏草( Cordyceps sinensis)分离得到。芬戈莫德就是在苗头化合物ISP-I的基础上经修饰改造得到,总结起来,主要做了以下两点修饰:

       1. 简化结构、利于大规模制备:如图二所示,苗头化合物ISP-I具有三个手性中心,结构也比芬戈莫德复杂很多。为此研究人员进行了系统的构效关系分析,去除了手性,简化了整体结构,并增强了功效。且修饰后得到的芬戈莫德显然比苗头化合物ISP-I容易制备许多,使得大规模生产成为可能;

       2. 增溶、降毒:苗头化合物ISP-I虽然药物活性较高,但其水溶性较低,且**较大,为此,研究人员通过物电子等排、保持药效团等手段改善了化合物的水溶性,同时让分子的**降低到了可接受范围;

       从作用机制来看,芬戈莫德是一款鞘氨醇-l-磷酸 (S1P) 受体调节剂。其在体内经鞘氨醇激酶2催化磷酸化后,与淋巴细胞表面的S1P受体结合,进而改变淋巴细胞的迁移特性,促使细胞进入淋巴组织,达到阻止细胞离开淋巴组织进入移植器官的效果,因此可以减少自身反应性淋巴细胞再次进入循环的概率,防止这些细胞浸润中枢神经系统,从而达到免疫抑制的效果。

       自2010年上市以来,芬戈莫德的销售额一直保持着增长之势,在2016年就突破了200亿大关(31亿美元),近三年销售额也一直保持在200亿/年以上,并保持增长趋势。

关于征求境外已上市临床急需新药名单意见的通知

       图三 关于征求境外已上市临床急需新药名单意见的通知

       去年8月,芬戈莫德就已经进入了我国《境外已上市临床急需新药名单》,此次审批,显然也是对该征求意见的回应。作为临床急需新药,芬戈莫德进入我国市场势必也会有一番作为。

       不过,有业内人士指出,芬戈莫德进入我国后也有着相当大的竞争压力,主要来自两个方面:一是来自其他多发性硬化症药物的竞争;其次是芬戈莫德仿制药的竞争。

国内其他多发性硬化药

       图四 国内其他多发性硬化症药物

       图四是国内其他多发性硬化症药物名单,包括罗氏制药的重组人干扰素、凯林制药的替扎尼定、Weidar Chem.&Pharm的巴氢芬、河北省药物研究所试验药厂的卡马西平、默克制药的重组人干扰素β1a、拜耳医药的重组人干扰素β1b以及赛诺菲制药的特立氟胺。在仿制药上,江苏豪森药业、杭州中美华东制药、南京华威医药、连云港宏创药业等诸多公司均有布局芬戈莫德。

       作为一款年入200亿以上的药物,芬戈莫德在我国获批是一件重磅新闻,也有其获批的必要性,对于这样一款优秀的药物,我国患者当然要拥有使用的权力。芬戈莫德目前审批已经完成,在我国进入市售也当就在近期,让我们一起期待。

       参考文献:

       1. http://www.cde.org.cn/news.do?method=largeInfo&id=314651;

       2. 芬戈莫德研发历程概述,《药学研究》。

       3.CDE官网。

       作者简介:觅苓,药学硕士,生物制药专业,长期从事新药研发,长期关注剖析国内外药物市场动态,擅长生物药物及小分子药物研发。

版权所有,未经允许,不得转载。

市场动态更多 >>
主编视角更多 >>
热门标签更多

投稿合作联系方式: Kelly.Xiao@imsinoexpo.com 021-33392297

地址:上海市徐汇区虹桥路355号城开国际大厦7-8楼 200030

CPHI 网上贸易平台: CPHI.cn| Pharmasources.com| CPHI-Online.com
客服热线:  86-400 610 1188 (周一至周五 9: 00-18: 00)