https://www.cphi.cn 2019-07-18 10:38 来源：医学之声 作者：高丽丽
阿 片受体激动药包括阿 片生物碱类镇痛药如吗 啡，及人工合成镇痛药如芬 太 尼、舒芬 太 尼、瑞芬 太 尼，临床可用于疼痛的治疗等。芬 太 尼是目前临床常用药之一，主要激动μ受体，属于短效镇痛药。其同类药物还有舒芬 太 尼、瑞芬 太 尼等。
一、芬 太 尼、舒芬 太 尼、瑞芬 太 尼、吗 啡的区别
①芬 太 尼
芬 太 尼是一种人工合成的强效阿 片类药物，其有极强的脂溶性，可快速起效，镇痛效价为吗 啡的100-180倍，不伴有显着的组胺释放。但芬 太 尼的表观分布容积较大，反复多次给药易于蓄积。
②舒芬 太 尼
舒芬 太 尼镇痛作用很强，镇痛效价为芬 太 尼的5-10倍，镇痛持续时间约为芬 太 尼的2倍，对循环系统、呼吸系统的影响均小于芬 太 尼。其有镇痛效果明确、起效快、蓄积小、对呼吸抑制作用小的特点。
③瑞芬 太 尼
瑞芬 太 尼为强效阿 片类受体激动剂，镇痛效价比芬 太 尼略强。与芬 太 尼、舒芬 太 尼不同，瑞芬 太 尼不依赖肝 脏代谢和肾 脏排泄，直接被组织和血液中的非特异性酯酶迅速水解，药物的作用迅速消失。其有起效快、半衰期短、不易蓄积的特点。瑞芬 太 尼因起效迅速的药代动力特点，不推荐单次静脉推注，只能采用静脉持续输入法给药。此外，瑞芬 太 尼制剂中的甘氨酸能抑制脊髓运动神经元和中间神经元的兴奋性，引起一过性麻痹，故禁止蛛网膜下腔或硬膜外给药。
④吗 啡
吗 啡可致组胺大量释放，抑制代偿性 交感反应，引起血管舒张，血压下降。循环功能不稳定者慎用，有喘息发作史者禁用。
二、芬 太 尼各种剂型的使用注意事项
目前芬 太 尼的非静脉制剂主要有芬 太 尼透皮贴剂、芬 太 尼透黏膜口含锭剂、芬 太 尼口腔泡腾片、芬 太 尼舌下含片、芬 太 尼鼻腔喷雾剂等。
三、芬 太 尼与其他药物的相互作用
①芬 太 尼由细胞色素CYP3A4酶代谢，与细胞色素CYP3A4抑制剂合用可能致呼吸抑制、低血压、深度镇静、昏迷和死亡。
CYP3A4抑制剂可能包括茚地那韦、奈非那韦、利托那韦、克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、阿瑞匹坦、地尔硫？、红霉素、氟康唑、葡萄柚汁、维拉帕米或西咪替丁。
注：同时使用芬 太 尼与CYP3A4抑制剂可能会增加血浆中芬 太 尼的浓度，若需同用，应考虑减少芬 太 尼的剂量，直到达到稳定的药物效果，应及时监测呼吸抑制和镇静情况。
②芬 太 尼与中枢抑制剂有镇静协同作用，两者合用可能致呼吸抑制、低血压、深度镇静、昏迷和死亡。中枢神经抑制剂如苯二氮？类、其他阿 片类镇痛药、全麻药、吩噻嗪类等镇静剂、镇静催眠药、抗抑郁药、抗**病药、抗组胺药、中枢活性止吐药等，芬 太 尼与中枢神经抑制剂并用时应减少剂量。
③芬 太 尼与M受体阻滞剂合用会加重便秘，致麻痹性肠梗阻和尿潴留。
④芬 太 尼与钙离子通道拮抗剂、β受体阻滞剂合用，可引起严重的低血压。
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