https://www.cphi.cn 2019-07-24 13:49 来源：药明康德
今日，默沙东（MSD）公司宣布，治疗HIV感染的创新核苷类逆转录酶易位抑制剂（NRTTI）islatravir（曾用名MK-8591），在1期临床试验中获得积极结果。试验结果表明，皮下植入的药物洗脱植入体（drug-eluting implant），能够维持islatravir的长期释放，可保持细胞中药物浓度高于药代动力学阈值长达一年以上。这意味着这款药物可能成为一年只用服用一次的艾滋病暴露前预防（PrEP）疗法。
艾滋病曾经是让人闻之色变的致命疾病，然而随着“鸡尾酒疗法”的出现，艾滋病已经变为能够被药物控制的慢性病。但是在有些国家里，艾滋病的发病率仍然很高。暴露前预防疗法，旨在对有风险受到HIV-1病毒感染的人群进行预防性治疗，降低他们受到HIV-1感染的风险。然而，目前的预防疗法需要高危人群每天服用预防性疗法，服药依从性不高会提高他们受到感染的风险。
Islatravir是默沙东开发的创新NRTTI，临床前研究表明它能够通过多种机制抑制HIV逆转录酶的功能，它的作用机制有别于目前获批的抗HIV疗法和传统的核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）。目前默沙东在多项临床试验中检验它作为单药PrEP疗法和与其它抗病毒疗法联用治疗HIV感染的疗效。
在这一1期临床试验中，islatravir被装进一个火柴大小的聚合物药物洗脱植入体。它被皮下植入到健康志愿者的上臂中，在12周之后植入体被摘除。
通过对外周血中单核细胞的检测，研究发现，植入体能够持续12周将细胞内islatravir的浓度保持在药代动力学阈值以上。随后的模拟研究表明，携带62毫克islatravir的植入体能够将药物浓度维持12个月，甚至更长。这些初步结果表明，这一疗法可能提供一种一年只需用药一次的PrEP疗法。
“这一概念验证试验的结果给予我们很大鼓舞，”默沙东研究实验室高级副总裁，全球临床开发负责人，兼首席医学官Roy Baynes博士说：“默沙东认识到，有风险受到HIV-1感染的人群需要多种选择。利用我们在药物递送方面的专长，我们将致力于实现islatravir作为HIV-1暴露前预防疗法的潜力。”
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