https://www.cphi.cn 2019-08-30 09:04 来源：药明康德
今日，Esperion公司宣布，其降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的在研药物组合bempedoic acid（BA）/ezetimibe（EZE），在治疗同时患有高胆固醇血症和2型糖尿病的患者的2期临床试验中，达到主要和关键性次要终点。这一疗法的新药申请目前正在接受美国FDA的审评，有望在明年初获得回复。
高胆固醇血症患者LDL-C水平的严重升高经常会提高动脉粥样硬化风险，这可能导致包括心脏病或中风在内的心血管事件。在美国，有9600万人有较高的LDL-C。约有1300万动脉粥样硬化心血管疾病（ASCVD）患者，即便使用耐受剂量的脂质调节疗法（包括对他汀类药物不耐受的人群），仍然有较高水平的LDL-C，导致较高的心血管事件风险。超过50%的ASCVD患者仅靠他汀类药物无法达到标准的LDL-C水平，需要额外降低近40%的LDL-C来实现治疗目标。
Esperion公司致力于为患者提供每日一次的口服疗法来补充现有疗法，帮助这些患者实现额外降低LDL-C的目标。BA是一款“first-in-class”的ATP柠檬酸裂解酶（ACL）抑制剂，能降低胆固醇的生物合成，从而降低LDL-C水平。而EZE抑制胆固醇运输蛋白NPC1L1的活性，降低胃肠道内胆固醇的吸收和向肝 脏的胆固醇运输。与他汀类药物相似，BA也能够降低高敏C反应蛋白（hsCRP）水平，这是一个与心血管疾病相关炎症有关的关键生物标志物。
共有179例同时患有高胆固醇血症和2型糖尿病的患者参与这一为期12周的随机双盲2期临床试验。这些患者同时接受稳定的糖尿病药物治疗，但是已经停止使用其它脂质调节疗法。试验结果显示，与安慰剂组相比，BA/EZE治疗组患者的LDL-C水平显著降低40%。LDL-C水平<70 mg/dl或LDL-C降低幅度超过50%的患者接近患者总数的40%。同时，与治疗前基线相比，BA/EZE治疗组患者hsCRP水平降低25%，患者血糖控制没有受到疗法的影响。BA/EZE联合疗法表现出了良好的安全性和耐受性，与安慰剂组相比，没有表现出更高的副作用。
“在没有他汀类药物治疗的情况下，BA/EZE片剂的治疗显著降低40%的LDL-C和25%的hsCRP水平，而且不会妨碍高胆固醇血症和2型糖尿病患者的血糖控制，”Esperion公司总裁兼首席执行官Tim M. Mayleben先生说：“我们有信心让这个每日口服一次的疗法成为上百万LDL-C水平未达标患者的重要治疗选择。”
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