昂丹司琼粉针是什么？

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来源：CPhI制药在线

2019-09-09

昂丹司琼粉针注射的基本都是盐酸昂丹司琼注射液，昂丹司琼，其化学名为2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮，为白色或类白色结晶性粉末。。。

昂丹司琼粉针注射的基本都是盐酸昂丹司琼注射液，昂丹司琼，其化学名为2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮，为白色或类白色结晶性粉末；无臭、味苦。在甲醇中易溶，在水中路鹅绒，在丙酮中微溶；在0.1ml/L盐酸溶液中略溶。熔点为175～180℃，熔融时同时分解。临床上用于预防或治疗化疗药物（如顺铂、阿霉素等）和放射治疗引起的恶心呕吐。

昂丹司琼粉针

昂丹司琼，其化学名为2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮，为白色或类白色结晶性粉末；无臭、味苦。在甲醇中易溶，在水中路鹅绒，在丙酮中微溶；在0.1ml/L盐酸溶液中略溶。熔点为175～180℃，熔融时同时分解。临床上用于预防或治疗化疗药物（如顺铂、阿霉素等）和放射治疗引起的恶心呕吐。该品为一种高度选择性的5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂，能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐，有高强度和高度的选择性，能控制小肠及CTZ中受体受刺激而引起的呕吐。适用于治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐，也可用于预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。

一般认为，化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放五羟色胺（5-HT），并通过5-HT3受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射，而昂丹司琼可阻断这一反射的发生。这一作用比传统止吐药物甲氧氯普氯普胺要强100倍。迷走传入神经的兴奋也可引起位于第四脑室的后支区释放5-HT，这也可以通过中枢机制触发呕吐。故昂丹司琼控制由细胞**化疗药和放射治疗引起的恶心呕吐的作用机制可能是由于拮抗外周和中枢的5-HT3受体所致。昂丹司琼用于手术后的恶心呕吐的作用机制不详。同时，昂丹司琼在止吐剂量下还能增强胃排空，有助于减轻恶心；对中枢神经系统还具有抗焦虑和地西泮作用，有利于抑制呕吐中枢的兴奋。