提起热门靶点，大多数人首先会想到近几年备受关注和追捧的创新药靶点PD-1/PD-L1。事实上，临床数据和市场表现也都佐证了这一靶点的成功。不过如果放大范围来看，近年来受到业内关注的靶点其实远不止PD-1一个。比如自身免疫疾病领域的JAK、IL-17A，心血管领域的PCSK9等，都是在科学上被证明成功并且已经有新药获批上市的热门靶点。
 
　　企业围绕热门靶点展开激烈角逐，无非是想抢得first in class的市场先发优势，不过决定一个热门靶点算不算成功，开发阶段的亮眼临床数据固然重要，但结果还是靠商业化销售后的市场业绩说话。我们今天就一起来看看全球三大热门靶点新药的市场表现吧。
 
　　PD-1/PD-L1
 
　　PD-1/PD-L1之所以备受“追捧”，与其独特的抗癌机制有关。通过阻断PD-1和PD-L1的结合，使T细胞能够正确识别癌细胞，实现杀灭癌细胞的目的。因与传统癌症治疗的放化疗方法不同，被认为是抗肿瘤治疗的“杀手锏”。
 
　　自2014年以来，全球共批准上市了10款PD-1/PD-L1药物。目前，PD-1/PD-L1赛道愈发拥挤，但同时这类药物的市场规模扩张速度也让人惊讶，据了解，仅2019年上半年，O药、K药加上国内企业君实生物的特瑞普利单抗注射液(拓益)、信达生物的信迪利单抗注射液(达伯舒)四款药品，市场销售额就超过20亿元。
 
　　从具体品种来看，Keytruda已经成为年销售额超过100亿美元的大药，领军优势难以撼动。O药增长停滞，暂居市场第2位。T药、I药是PD-1/PD-L1赛道的第2集团军，追赶O药的增长势头强劲。国产PD-1的销售业绩还未完全公开，但从整体看来，容纳空间非常可观。
 
　　GLP-1R
 
　　胰高血糖素样肽1(GLP-1)是人体胃肠道黏膜天然分泌的一种“肠促胰素”，可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌，进而产生降低血糖的作用。目前，凭借降糖和减重的双重效果以及可以每周给药1次的便捷性，长效GLP-1受体激动剂的开发正成为热点，并且从市场表现来看，也是降糖药市场表现较好(增幅较快)的一个细分领域。
 
　　据了解，截至目前全球共批准了8款GLP-1R激动剂上市，其中可以每周注射1次的长效GLP-1R激动剂有4款，分别是阿必鲁肽(GSK)、度拉糖肽(礼来)、索马鲁肽(诺和诺德)、洛塞那肽(豪森)。2019年礼来Trulicity销售额是41.28亿美元，是目前非常畅销的GLP-1R药物，不过诺和诺德的Ozempic在上市第2年后也快速达到16.85亿美元的高度。未来，度拉糖肽和索马鲁肽将成为糖尿病药物市场非常受关注的一组对手。
 
　　根据资料显示，2008年-2018年，GLP-1R激动剂复合年均增长率35.7%，目前仍在快速扩容，2018年，GLP-1R激动剂全球销售额约80亿美元，预计2020年整体市场规模将接近100亿美元。
 
　　BTK
 
　　布鲁顿酪氨酸蛋白激酶(Bruton’s tyrosine kinase，BTK)作为B细胞受体通路的重要信号分子，在B淋巴细胞的各个发育阶段均表达，在恶性B细胞的生存及扩散中起着重要作用。其作为突破性疗法于2013年底面世，为B细胞类非霍奇金淋巴瘤患者(这类患者占到全部NHL的大约70%)提供了治愈的可能，因此上市后大受欢迎，短短5年内市场规模便已经扩张到60亿美元。
 
　　目前，全球共有2款BTK抑制剂上市，市场规模62.67亿美元，但主要市场份额被伊布替尼独占。据了解，伊布替尼自2013年获批上市以来，全球销售额持续增长。从2014年的6.92亿美元，增长至2018年的62.05亿美元，位列2018年全球药品销售榜单第11位，小分子排名第3位。
 
　　在伊布替尼和阿卡拉布替尼之后，全球接近上市的第3款BTK抑制剂是百济神州的赞布替尼。当前，其在中国的上市申请已获得优先审评资格。