https://www.cphi.cn 2020-05-09 06:24 来源：CPhI制药在线
或许大家对于氨噻肟酸乙酯并不了解，但是说到头孢类抗生素就耳熟能详，没错，它就是一种很重要的附加值很高的医药中间体，主要就是用来合成高效的抗生素先锋霉素，可以合成的主要抗生素就有头孢哌酮、头孢匹罗、头孢噻呋钠、头孢三嗪等等，如今还有更多的新品种不断研发出来。
这里大家务必晓得，氨噻肟酸乙酯通过和二硫化二苯并噻唑在缩水剂三苯基膦、催化剂三乙胺存在的条件下进行合成AE活性酯，接着合成了头孢菌素。由它合成的抗生素具有很显著的特点，有杀菌能力强、抗菌谱比较广、对身体**比较小、药效比较持久的优点。和传统的抗菌素比较，它安全性比较高，抗菌活性强的特点。这里也可以采用乙酰乙酸来制备氨噻肟酸乙酯，包括甲基化、肟化、卤代与环化等四步反应。目前有很多文献报告了这些方法的优点，这样更加有利于工业化的生产，其中卤代化反应有一些难度，存在一些问题没有彻底解决，如今使用溴代试剂盒三光 气存在一些操作风险系数大，选择性差和三废处理难度比较大的缺点。
这个氨噻肟酸乙酯合成路径成本比较低，而且比较绿色环保，有助于工业化生产的特点。这样用来合成先锋霉素原料就比较容易获取了，不可小觑这种中间体，可以合成抗生素，这个特点大家务必重视，可以大量工业化生产。
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