https://www.cphi.cn 2020-07-15 21:42 来源：CPhI制药在线
随着医疗技术的发展，如今越来越多的药品出现在了我们的生活当中，地西他滨就是其中之一。其实这种药物才诞生十多年，是在美国发现的一种药物，后来因为效果良好迅速在各国风靡了起来。那么，地西他滨到底是什么样的一种物质？它有何用途？
地西他滨又称为5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷、5-氮杂-2′-脱氧胞苷酸，是一种天然2′-脱氧胞苷酸的腺苷类似物，通过抑制DNA甲基转移酶，减少DNA的甲基化，从而抑制肿瘤细胞增殖以及防止耐药的发生，为目前已知最强的DNA甲基化特异性抑制剂，属于S期细胞周期特异性药物，适用于治疗骨髓增生异常综合征（简称MDS）。
地西他滨是一种表观遗传修饰物，可抑制DNA转甲基酶活性，导致在DNA脱甲基化（低甲基化）以及通过重塑“开放”染色质激活基因；当脱甲基化作用与组蛋白乙酰化联合作用时，基因可协同活化；5′--氮脱氧胞嘧啶引起DNA脱甲基化或者半脱甲基化；DNA脱甲基化能够调节基因表达，通过“开放”染色质可检测结构提高核酸酶灵敏度，这种重塑染色质结构，允许转录因子连接基因启动子区， 转录复合体组装以及基因表达。
地西他滨的功能其实还是有待开发的，目前正在进行各种临床试验，希望在未来能够给人类带来更多的福音。
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