https://www.cphi.cn 2020-07-17 17:41 来源：新浪医药新闻 作者：newborn
Kronos Bio是一家致力于针对“不可成药”癌症靶点开发药物的新锐公司，其总裁兼首席执行官Norbert Bischofberger先前在吉利德科学担任研发副总裁及首席科学官，于两年前离开。近日，Bischofberger与老东家达成了一项协议，收购吉利德的脾 脏酪氨酸激酶（SYK）抑制剂资产组合。
有关此次收购的预付款规模不详，Kronos Bio给了吉利德一张可转换成股票的票据，并承诺将为这笔交易支付里程碑付款和相关特许权使用费。
在2010年，吉利德1.2亿美元收购CGI Pharmaceuticals获得了临床前SYK抑制剂entospletinib，当时该药被视为治疗类风湿性关节炎和其他炎症性疾病的创新方法。在之后的几年里，吉利德将entospletinib和另一种SYK抑制剂lanraplenib推进至临床，一种用于治疗血液系统恶性肿瘤，一种用于治疗炎症性疾病。
现在，Kronos Bio准备收购两个临床阶段的资产，以及吉利德其他SYK抑制剂投资组合。针对SYK抑制剂，Kronos Bio计划聚焦于一个由生物标志物定义的急性髓细胞白血病（AML）患者亚组。有证据表明，在癌症过度表达HOXA9和MEIS1转录因子的少数患者中，SYK是一个关键靶点，这在entospletinib研究的回顾性分析中得到证实。
在17例表达水平高于正常值3倍的患者中，有16例患者肿瘤完全缓解。该分析还将高表达与改善的总体生存率联系在了一起，为临床前研究的结果提供了验证。
吉利德在2018年发表了这项分析，但并没有开展任何新的临床试验。该公司开发了SYK抑制剂lanraplenib，以解决阻止entospletinib在炎症性疾病中开发的相关药理局限性，特别是与质子泵抑制剂的相互作用以及每天2次的剂量要求。然而，lanraplenib未能改善包括类风湿关节炎和皮肤红斑狼疮的预后。
虽然挫折阻止了吉利德推进该项目，但Bischofberger表示，通过利用其在肿瘤学和转录调控网络方面的专业知识，Kronos Bio在推进这些差异化和选择性SYK抑制剂方面具有独特的优势。
Kronos Bio依托于其创始人、麻省理工学院副教授Angela Koehler开发的小分子微阵列平台。此前，该公司已将一种预计明年初进入临床开发的CDK9抑制剂列为其最先进的管线项目。
去年7月，Kronos Bio完成了1.05亿美元的A轮融资，这笔资金中的一部分将用于支付与吉利德交易的预付款。此次收购的entosplatinib和lanraplenib，也将加速Kronos Bio的临床进程。
参考来源：Bischofberger's Kronos buys SYK inhibitors from Gilead
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