口服缓控释制剂掰开、咀嚼、碾碎服用,这个常见的用药误区你中招了吗?
口服缓控释制剂应整粒或整片吞服,或按照说明书从片剂刻痕处掰开服用,不可咀嚼、碾碎后服用。原因是口服缓控释制剂具有特殊的制备工艺和释药机制,被掰开、咀嚼、碾碎后,缓慢释药结构遭破坏,大剂量药物快速释放,容易导致药物中毒。
什么是口服缓控释制剂?
口服缓控释制剂经由特殊的制备工艺,使药物按需求缓慢或恒速释放,达到安全、有效的用药目的。它能够改善常规剂型给药频繁、血药浓度有“峰谷”现象、不良反应多等缺陷。
近年来,整个医疗卫生行业都在向“以患者为中心”的价值体系转变。相应地,药物研发的目标也从满足临床基本需求开始向改善患者用药体验、提升患者生活质量的方向发展。口服缓控释制剂凭借其在依从性、耐受性、服用便利性等方面的优势,正逐步发展成为各治疗领域的主力,国内外市场整体呈现出良好的增长态势。
口服缓控释制剂分为哪几种?
按照制备工艺不同,口服缓控释制剂可以分为膜控型、骨架型、渗透泵型和微丸剂等。
膜控型
膜控型缓、控释制剂是普通片剂被具有良好成膜性能和机械性能的高分子聚合物包裹形成薄膜,由包衣膜来控制药品的释放。药物性质、包衣材料的种类、衣膜的组成、包衣厚度和包衣工艺等是决定制剂缓释效果的主要因素。
作为薄膜包衣系统、缓控释技术闻名全球的供应商,卡乐康所生产的各类薄膜包衣产品,可根据应用和法规要求制定具体的配方,为片剂或颗粒剂想要的速释、肠溶释放和缓释功能,提供所需的薄膜包衣技术,提高、保护和实现期望的释放性能。12月16-18日,卡乐康(展位号:E3P16)将现身“国际药用辅料与技术中国展(PharmaExcipients China 2020)”展示其优势产品。
骨架型
骨架型缓控释片是药品与一种或多种固体骨架材料,通过压制或融合技术而制成的片剂,分为凝胶型、溶蚀型和不溶型。
凝胶型骨架的特点是遇水或胃肠溶液后会膨胀,形成凝胶屏障控制药物释放。常用的骨架材料为不同规格的羟丙甲纤维素(HPMC)。目前,HPMC国内市场占有率较高的有国际品牌杜邦(E3D26)和国内品牌湖州展望(E3E68)、山东赫达(E3E19)、山东瑞泰(E3D66)等。
溶蚀型骨架片的骨架材料不溶于水但能溶于消化液,通过药物扩散和骨架结构的溶解来释药。常用的骨架材料有氢化植物油、硬脂酸、巴西棕榈蜡、胃溶或肠溶丙烯酸树脂、肠溶性纤维素等。江西阿尔法高科药业有限公司(E3E15)生产的十六醇和氢化蓖麻油都是溶蚀性骨架片的优选材料。
不溶型骨架片以水不溶性的乙基纤维素、渗透性丙烯酸树脂等高分子材料为骨架。胃肠液渗入骨架孔隙后,药物溶解并通过骨架中存在的极细孔径的通道,缓缓向外扩散而释放。
未来,缓控释制剂将会成为高端制剂工业的重要方向之一。制药企业想要提升进入高端市场的核心竞争力,就需要将药用辅料提前纳入药品研发的规划,与辅料企业就辅料对药物溶出曲线和速率、崩解速度等技术难点开展深入合作,研发出效果更优的缓控释制剂。
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那您一定不能错过年底的 “国际药用辅料与技术中国展(PharmaExcipients China 2020)”。除上述企业,巴斯夫(E3E40)、默克(E3E31)、美剂乐(E3E02)、凯爱瑞(E3F42)、山河药辅(E3D46)、威尔药业(E3D68)等百余家优质辅料企业都将出席此次展会,共同分享辅料在各类剂型中的应用,赋能高端复杂制剂的发展。
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