致力于在肿瘤、乙肝及与衰老相关疾病等治疗领域开发创新药物的处于临床阶段的研发企业 -- 亚盛医药公布了公司在研1类新药Bcl-2抑制剂APG-2575的最新临床进展,展示了其具有较大的治疗潜力。
APG-2575是亚盛医药自主研发的新型口服Bcl-2选择性小分子抑制剂,通过选择性抑制Bcl-2蛋白来恢复肿瘤细胞程序性死亡机制(细胞凋亡),从而达到治疗血液及实体肿瘤的目的。APG-2575对Bcl-2具有高度的选择性。APG-2575穿过细胞膜进入细胞后与线粒体膜上的抗凋亡蛋白Bcl-2结合,阻断Bcl-2与促凋亡蛋白BIM形成蛋白-蛋白复合物,释放出BIM,后者进一步激活细胞凋亡的一系列程序,最终导致肿瘤细胞凋亡。APG-2575是首个在中国进入临床阶段的、本土研发的Bcl-2选择性抑制剂。作为单药,APG-2575对于Bcl-2依赖的肿瘤细胞具有强的抗肿瘤活性,并且与其他抗癌药物组合表现出更广泛的抗肿瘤活性。APG-2575现已获得美国、中国、澳大利亚、欧洲多项临床试验许可,正在全球同步推进包括多个血液肿瘤适应症的临床开发。
关键进展如下:
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