https://www.cphi.cn 2021-02-04 14:13 来源：CPhI制药在线 作者：Dopine
近日，据NMPA官网，拜耳雄激素受体抑制剂「ODM-201 300mg 薄膜衣片」的批准文件待领取，这意味该药正式在国内获批，适应症为：非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。
前列腺癌是全球男性中第二大常见恶性肿瘤，2020年全球约141万例患者被被确诊，死亡人数约38万。去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）是前列腺癌的一种晚期形式，即体内睾酮的量减少到非常低的水平，癌症仍会继续发展。
ODM-201（darolutamide）是拜耳和Orion联合开发的一款高活性的雄激素受体拮抗剂（ARI），具有独特的化学结构，能够抑制前列腺癌细胞的生长，同时限制副作用对患者日常生活带来的负担。其中拜耳该药的全球商业化，在某些欧洲市场，如法国、德国、意大利、西班牙、英国、斯堪的那维亚和芬兰，由拜耳和Orion共同推广。2019年7月和2020年3月，该药先后在美国和欧盟被批准用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC），商品名为Nubeqa。
该药的获批是基于关键性研究III期ARAMIS的结果。该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心III期研究，旨在darolutamide对于正在接受雄激素剥夺疗法（ADT）治疗且疾病转移风险高的nmCRPC患者的安全性和有效性。研究中，1509例患者按2:1的比例随机分为两组，口服600毫克darolutamide或安慰剂联合ADT，每日两次，另一组口服安慰剂和ADT。
结果显示：与安慰剂+ADT相比，darolutamide治疗组中位无转移生存期（MFS）显著改善（40.4m VS 18.4m），并且将癌症转移或死亡的风险降低59%。安全性方面，研究中最常见的不良反应（超过安慰剂加ADT组≥2%）是疲劳/乏力（16% vs. 11%）、四肢疼痛（6% vs. 3%）和皮疹（3% vs. 1%）。
在国内，darolutamide于2020年2月报产，随后又被纳入优先审评。随着我国药品审批审批制度的改革，如今不满一年，该药的就在国内正式获批。
说到雄激素受体拮抗剂（ARI），此前国内已经批准了多款产品用于治疗前列腺癌，如比卡鲁胺、恩扎鲁胺、阿帕他胺、氟他胺和尼鲁米特等，其中恩杂鲁胺和阿帕他胺均属于第二代ARI。恩杂鲁胺作为全球首 个获批的第二代AR 抑制剂，销售额最高，2018年达到36.24亿美元，在国内获批的适应症包括mCRPC和nmCRPC。而阿帕他胺在国内被批准用于治疗nmCRPC和mCSPC，业界预测其2024年全球销售额有望达到21.15亿美元。
此外，还有多款在研雄激素受体抑制剂，如恒瑞医药的SHR3680、开拓药业的普克鲁胺、海思科/海创的HC-1119 （德恩鲁胺），目前这三款药物针对前列腺癌的临床试验处于三期临床阶段。除了治疗前列腺癌，开拓药业的普克鲁胺还被开发用于治疗新型冠状病毒，最新研究结果表明，该药对男女均有效，可显著降低新冠患者自轻症至重症的转化。
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