4月6日，海思科发布公告称，其全资子公司四川海思科制药有限公司于近日收到国家药品监督管理局下发的《药物临床试验批准通知书》，HSK29116散将开展针对复发难治B细胞淋巴瘤的临床试验。
HSK29116系海思科研发的1类创新化学药，为口服的Protac小分子抗肿瘤药物，可选择性的阻断BTK激酶活性、通过调节信号通路干预B细胞发育，从而控制各种B细胞恶性肿瘤的进展。HSK29116一方面可通过特异性结合BTK直接抑制BTK活性；另一方面能诱导BTK泛素化标记，通过蛋白酶体途径将其降解，从而阻断BCR信号通路的传递，抑制B细胞淋巴瘤细胞的生长与增殖，起到双重抗肿瘤作用。
目前BTK小分子抑制剂已成功应用于B细胞淋巴瘤的治疗，但现有上市BTK抑制剂主要是通过与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键产生酶抑制作用，副作用大，共价结合易产生耐药突变，成为临床治疗中的一大问题。HSK29116不仅对野生型BTK有更好的药效，同时可克服耐药突变问题。若其成功上市，可为B细胞恶性肿瘤患者带来更多的临床获益和更好的治疗药物。
HSK29116是基于海思科Protac研发平台筛选出的首 个申报临床的口服BTK-Protac小分子抗肿瘤药物。截至目前，国内外尚无同靶点同机制产品进入临床试验，有望成为first in class药物。
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